Home








АРИМИДЕКС (ARIMIDEX)



ANASTROZOLE

Компания : ASTRAZENECA Inc.

Офис компании : АСТРАЗЕНЕКА

Код АТХ: L02BG03

АРИМИДЕКС (ARIMIDEX)

Состав и Форма выпуска



Таблетки, покрытые оболочкой 1 таблетка анастрозол 1 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, поливидон, натрия гликолат крахмальный, магния стеарат, метилгидроксипропилцеллюлоза, макрогол 300, титана диоксид.
14 шт. - в блистер упаковке (2) - в картонной пачке.

Код регистрации -
таб., покр. оболочкой, 1 мг: 28 шт. - П №013285/01-2001 07.08.01

Фармакодинамика

Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы. Ароматаза - фермент, при помощи которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у больных раком молочной железы. В постменопаузе препарат в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%.
Аримидекс не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. Аримидекс в суточной дозе до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона (следовательно, при применении препарата не требуется заместительного введения кортикостероидов).

Фармакокинетика

Всасывание препарата
После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из желудочно кишечного тракта. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Небольшие изменения скорости всасывания не должны приводить к клинически значимому влиянию на Сss препарата в плазме при ежедневном приеме 1 таблетка Аримидекса.
Распределение препарата в организме
Анастрозол связывается с белками плазмы на 40%. Приблизительно 90-95% от Сss достигается после 7 дней приема препарата. Нет сведений о кумуляции препарата и зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени и дозы.
Метаболизм
Анастрозол метаболизируется путем N-деалкилирования, гидроксилирования и глюкуронизации. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.
Выведение
Анастрозол выходит медленно, T1/2 - 40-50 ч.
Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% выведенной дозы - не усвоившись организмом), в течение 72 ч после приема препарата.
Фармакокинетика при клинических случаях
Определяемый клиренс анастрозола после перорального приема у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.
Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста у женщин в постменопаузе.

Показания к применению

   – лечение распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе (1 и 2 линии гормонотерапии).
У пациенток с негативным результатом теста на рецепторы к эстрогенам эффективность препарата не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Способ применения и дозировка препарата

Взрослым, включая пожилых пациентов, препарат назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут.
Пациентам с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени и почек не требуется коррекции дозы.

Побочное действие лекарства

Со стороны эндокринной системы: приливы, сухость влагалища, истончение волос.
Пищеварительная система: анорексия, тошнота, рвота, диарея, небольшой подъем уровня общего холестерина. У больных с метастазами в печень и/или кости - повышение уровня ГГТ, реже ЩФ (причинно-следственная связь этих изменений с приемом Аримидекса не была установлена).
Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль.
Дерматологические реакции: сыпь.
Прочие: астения, артралгия, уменьшение подвижности суставов.
Вагинальные кровотечения отмечались нечасто, главным образом, у пациенток во время первых нескольких недель приема Аримидекса после отмены предшествующей гормональной терапии. При непрекращающихся вагинальных кровотечениях необходимо дополнительное обследование.

Противопоказания к применению

   – сохраненная менструальная функция;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к анастрозолу и другим компонентам препарата.

Применение во время беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период кормления (грудного вскармливания).
В экспериментальных исследованиях не было выявлено тератогенного действия препарата.

Особые указания

Не рекомендуется применять препарат у женщин в репродуктивном периоде. Состояние менопаузы следует подтвердить биохимически в случае сомнений в гормональном статусе пациентки.
Нет данных о безопасности применения Аримидекса у пациентов с умеренными и выраженными нарушениями функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 20 мл/мин).
Использование в педиатрии
Аримидекс не рекомендуется применять у детей, т.к. его безопасность и эффективность у этой группы пациентов не установлена.
Результаты экспериментальных исследований
В исследованиях на лабораторных животных показана низкая острая токсичность Аримидекса.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с сообщениями об астении и сонливости, связанными с приемом Аримидекса, рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении автомобилем или движущимися механизмами.

Передозировка лекарства

Случаи передозировки у человека не описаны. Клинические испытания проводились с разными дозами Аримидекса, вплоть до 60 мг разовой дозы здоровым добровольцам мужского пола и 10 мг суточной дозы у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы; эти дозы хорошо переносились. Разовая доза Аримидекса, при которой развиваются угрожающие жизни симптомы, не устанавлена.
Лечение. Специфического антидота не существует. При необходимости проводят симптоматическую терапию: индуцирование рвоты (если больной в сознании), общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль за функцией жизненноважных органов и систем.
Так как Аримидекс слабо связывается с белками, диализ может быть эффективен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Клинические исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что совместное введение Аримидекса с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому взаимодействию, связанному цитохромом P450.
Изучение базы данных по безопасности препарата, накопленных в ходе клинических исследований, не выявило сведений о клинически значимом взаимодействии у пациентов, принимавших одновременно Аримидекс и другие часто назначаемые препараты.
На данный момент нет сведений о применении Аримидекса в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.
Препараты, содержащие эстрогены, не следует назначать одновременно с Аримидексом, т.к. они уменьшают фармакологическое действие последнего.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.





Лекарства    Компании    Компании - Офисы

   Нозологический справочник   Анатомо-терапевтическая классификация






Лекарства и медицинская информация   Диеты



Рыболовная база на Онежском озере

недорогая база в красивом, тихом месте
на берегу онежского озера для рыбаков и охотников



Copyright © Ebae.net All rights reserved
Перед применением любого из вышеперечисленных препаратов обязательно
Проконсультируйтесь со своим Лечащим Врачом