Фармакодинамика

НПВС. Селективный ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Образование ЦОГ-2 индуцируется при воспалении биологически активными веществами (цитокины, эндоксины). Препарат оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие за счет ингибирования ЦОГ-2, что приводит к угнетению синтеза простагландинов, участвующих в формировании отека и боли при воспалении. Препарат также подавляет фактор активации тромбоцитов, фактор некроза опухолей альфа, высвобождение гистамина и протеиназ.
При наружном применении вызывает уменьшение или исчезновение болей в области нанесения геля, в т.ч. болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и отечность суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Всасывание препарата
После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из желудочно кишечного тракта. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень. C_max нимесулида в плазме крови достигается через 1.5-2.5 ч после приема.
Распределение препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы составляет 99%.
V_d составляет 0.19-0.35 л/кг.
Метаболизм
Нимесулид активно метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов.
Выведение
Выводится с мочой (70%) и калом (30%) в основном в виде метаболитов.
Фармакокинетика при клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью (КК 30-80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не менялся.

Показания к применению

Для приема внутрь:
   – остеоартриты (в т.ч. ревматоидный артрит);
   – остеоартроз;
   – тендиниты, бурситы;
   – болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, гинекологических заболеваниях, заболеваниях ЛОР-органов, в стоматологии);
   – лихорадка различного генеза (в т.ч. при инфекционно-воспалительных заболеваниях).
Для наружного применения:
   – остеоартриты (в т.ч. ревматоидный артрит);
   – остеоартроз;
   – тендиниты, бурситы;
   – воспаления сухожилий, связок, мышц и суставов после травм.

Способ применения и дозировка препарата

Внутрь взрослым назначают по 100 мг 2 раза/сут.
Препарат в форме таблеток и суспензии предпочтительнее принимать до еды, но при ощущении дискомфорта в области желудка возможен прием в конце или после приема пищи.
Препарат в форме диспергируемых таблеток следует принимать в конце или после приема пищи. Перед приемом 1 такую таблетку растворяют в 5 мл (1 чайная ложка) воды.
Детям препарат назначают в форме диспергируемых таблеток или суспензии в дозе 1.5 мг/кг массы тела 2-3 раза/сут. Максимальная доза для детей - 5 мг/кг/сут в 2-3 приема.
При наружном применении перед нанесением геля следует вымыть и высушить поверхность кожи. Столбик геля длиной примерно 3 см наносят на болезненный участок тела тонким слоем и слегка втирают, частота применения - 2-3 раза/сут.

Побочное действие лекарства

Пищеварительная система: редко - тошнота, рвота, боли в области желудка, диарея.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, сонливость.
Аллергические реакции: редко - крапивница, зуд, бронхоспазм.
При наружном применении: редко - крапивница, зуд, шелушение в области нанесения геля.

Противопоказания к применению

   – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
   – тяжелые нарушения функции печени;
   – тяжелые нарушения функции почек;
   – дерматиты и инфекционные заболевания кожи (для наружного применения);
   – беременность (для приема внутрь);
   – лактация (для приема внутрь);
   – повышенная чувствительность к нимесулиду и другим компонентам препарата, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Применение во время беременности и кормления грудью

Найз противопоказан к применению при беременности.
При приеме препарата в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Найз в лекарственных формах для приема внутрь пациентам с нарушениями функции почек, при артериальной гипертензии, при нарушениях деятельности сердца, нарушениях зрения.
Необходим контроль врача при назначении препарата наружно пациентам пожилого возраста с нарушениями функции почек, печени, с застойной сердечной недостаточностью, а также детям до 6 лет.
Гель рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки. Не применять гель под воздухонепроницаемыми повязками.
С осторожностью назначать Найз одновременно с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими препаратами.
Применять гель одновременно с другими НПВС следует под контролем врача.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что Найз при приеме внутрь может вызывать головокружение и сонливость, препарат следует с осторожностью назначать пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Передозировка лекарства

В настоящее время о случаях передозировки препарата Найз не сообщалось. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарствами

Возможны проявления лекарственного взаимодействия при одновременном приеме внутрь препарата Найз с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, антигипертензивными препаратами, другими НПВС, антикоагулянтами, циклоспорином, метотрексатом, пероральными гипогликемическими средствами.

Условия хранения

Препарат в форме таблеток, таблеток диспергируемых и суспензии следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Препарат в форме геля следует хранить при температуре не выше 25°C; не замораживать. Плотно закрывать тубу после использования геля. Срок годности - 2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковках.
Условия отпуска из аптек
Препарат в форме таблеток, таблеток диспергируемых и суспензии отпускается по рецепту.
Препарат в форме геля разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.