Home








ЦЕЛЕБРЕКС (CELEBREX)



CELECOXIB

Компания : SEARLE division of Monsanto PLS

Офис компании : ФАРМАЦИЯ Н.В./С.А.

Код АТХ: M01AH01

ЦЕЛЕБРЕКС (CELEBREX)
ЦЕЛЕБРЕКС (CELEBREX)

Состав и Форма выпуска



Капсулы 1 капс.целекоксиб 100 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, поливидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Оболочка содержит желатин, титана диоксид; краситель индиготин Е132.
10 шт. - в блистер упаковке - в картонной пачке.
Капсулы 1 капс.целекоксиб 200 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, поливидон, натрия кроскармелоза, магния стеарат.
Оболочка содержит желатин, титана диоксид; краситель железа оксид Е172.
10 шт. - в блистер упаковке - в картонной пачке.
10 шт. - в блистер упаковке (3) - в картонной пачке.

Код регистрации -
капс. 100 мг: 10 шт.; капс. 200 мг: 10 и 30 шт. - П-8-242 №011148 17.06.99

Фармакодинамика

НПВС. Специфический ингибитор циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
ЦОГ-2 индуцируется в ответ на воспалительный процесс. Это приводит к синтезу и накоплению воспалительных простаноидов, в частности, простагландина Е2, что вызывает воспаление, отек и боль. Противовоспалительное действие препарата осуществляется за счет блокирования продукции воспалительных простаноидов посредством ингибирования ЦОГ-2.
В терапевтических концентрациях у человека целекоксиб не ингибирует ЦОГ-1, следовательно, не оказывает влияния на простаноиды, синтезируемые за счет активации ЦОГ-1, и благодаря этому не препятствует нормальным физиологическим процессам, связанным с ЦОГ-1 в тканях, особенно в желудке, кишечнике, тромбоцитах.
Критерии определения специфичности по отношению к ЦОГ-2 включают в себя отсутствие побочных явлений, связанных действием ЦОГ-1, в особенности язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, серьезных осложнений со стороны верхних отделов желудочно кишечного тракта (ВОжелудочно кишечного тракта)(кровотечений, перфораций, обструкции пилорического отверстия) и отсутствие ингибирования ЦОГ-2-зависимой агрегационной активности тромбоцитов.
В контролируемых клинических испытаниях было показано, что частота серьезных осложнений на ВОжелудочно кишечного тракта на фоне приема Целебрекса достоверно не отличается от плацебо и почти в 8 раз ниже, чем при применении неспецифических ингибиторов ЦОГ.
Частота язвообразования при лечении Целебрексом достоверно не отличалась от плацебо, не проявляла зависимости от дозы в диапазоне доз от 50 до 400 мг 2 раза/сут и постоянно была в 3-4 раза ниже, чем при применении неспецифических ингибиторов ЦОГ.
Целебрекс по сравнению с плацебо не оказывал влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения при применении в терапевтических дозах и дозах, шестикратно превышающих терапевтические.

Фармакокинетика

Всасывание препарата
При приеме натощак целекоксиб хорошо абсорбируется, Cmax в плазме достигается через 2-3 ч. Биодоступность препарата при приеме капсул внутрь составляет около 99% по отношению к приему в виде суспензии (оптимальная по биодоступности пероральная лекарственная форма). Прием с пищей (с высоким содержанием жиров) замедляет абсорбцию с увеличением времени достижения Cmax на 4 ч и повышением биодоступности (средняя AUC) примерно на 20%.
Распределение препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы, которое не зависит от дозы, при терапевтических концентрациях целекоксиба в плазме составляет около 97%.
При многократном приеме Css целекоксиба в плазме достигается к пятому дню. Средний равновесный Vd у молодых здоровых взрослых испытуемых составляет около 500 л/70 кг, что указывает на хорошее накопление целекоксиба в тканях. Доклинические исследования показывают, что целекоксиб способен проникать через гемато-энцефалический барьер.
Метаболизм
Целекоксиб метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Исследования in vitro и in vivo показывают, что метаболизм осуществляется главным образом цитохромом Р450 CYP2С9. Фармакологической активностью обладает неизмененный целекоксиб. Основные метаболиты не обладают заметным ингибирующим действием на ЦОГ-1 и ЦОГ-2.
Выведение
Выводится главным образом через печень, менее 1% принятой дозы выходит с мочой не усвоившись организмом. После многократного приема T1/2 составляет 8-12 ч, клиренс – около 500 мл/мин.
Фармакокинетика при клинических случаях
У лиц старше 65 лет наблюдается увеличение Cmax и AUC для целекоксиба в 1.5 и 2 раза. Это изменение связано скорее с массой тела, чем с возрастом. При этом значения вышеупомянутых показателей выше у лиц с более низкой массой тела.
Концентрации целекоксиба в плазме у больных с незначительными нарушениями функции печени достоверно не отличаются от таковых у контрольной группы того же пола и возраста. У больных со среднетяжелой печеночной недостаточностью концентрации целекоксиба в плазме примерно в 2 раза выше, чем у соответствующей контрольной группы.
Достоверной связи между креатинином сыворотки (или клиренсом креатинина) и клиренсом целекоксиба обнаружено не было. Тяжелая почечная недостаточность не влияет на клиренс целекоксиба.

Показания к применению

   – симптоматическое лечение болевого и воспалительного симптомокомплекса при остеоартрозе и ревматоидном артрите.

Способ применения и дозировка препарата

Взрослым при остеоартрозе препарат назначают в суточной дозе 200 мг в 1 или 2 приема. При необходимости можно применять дозу 200 мг 2 раза /сут.
При ревматоидном артрите препарат назначают в суточной дозе 200-400 мг, разделенной на 2 приема.
Пожилым больным коррекции режима дозирования обычно не требуется. Однако у пожилых больных с массой тела ниже средней (50 кг) рекомендуется начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы.
Больным с незначительными нарушениями функции печени коррекции режима дозирования не требуется. Лечение Целебрексом больных с умеренными нарушениями функции печени следует начинать с минимальной рекомендованной дозы. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции печени не имеется.
Больным с легкими и умеренными нарушениями функции почек коррекции режима дозирования не требуется. Клинического опыта лечения больных с тяжелыми нарушениями функции почек не имеется.
Применение Целебрекса у пациентов младше 18 лет не изучалось.

Побочное действие лекарства

В клинических испытаниях с активным или плацебо-контролем частота отмены лечения, связанной побочным действием, составляла 7.1% для больных, получавших Целебрекс, и 6.1% для больных, получавших плацебо.
Частота побочных явлений, о которой сообщалось в контролируемых клинических испытаниях была следующей: часто встречающиеся - более 1%, редко – от 0.1% до 1%, в отдельных случаях – менее 0.1%.
Пищеварительная система: часто – боль в животе, диарея, диспепсия, метеоризм, тошнота; редко – запор, отрыжка, гастрит, стоматит, рвота, повышение активности АСТ и АЛТ; в отдельных случаях – язва желудка и двенадцатиперстной кишки, дисфагия, перфорация кишечника, эзофагит, мелена.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение; бессонница; редко – нечеткость зрения, внутричерепная гипертензия, парестезия, тревожность, депрессия, атаксия.
Со стороны дыхательной системы: часто – фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних отделов дыхательных путей; редко – кашель, одышка.
Дерматологические реакции: часто – зуд, сыпь; в отдельных случаях – алопеция, светочувствительность.
Со стороны системы кроветворения: редко – анемия; в отдельных случаях – лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипертензия, тахикардия.
Прочие: периферические отеки, судороги в ногах, звон в ушах, утомляемость, инфекция мочевых путей; изменение вкуса.

Противопоказания к применению

   – указания в анамнезе на аллергические реакции (крапивница, бронхоспазм), связанные с приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
   – III триместр беременности;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – известная повышенная чувствительность к сульфонамидам;
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение во время беременности и кормления грудью

Целебрекс противопоказан к применению в III триместре беременности. Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности и эффективности применения Целебрекса при беременности не проводилось. Применение препарата в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При приеме Целебрекса в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях на животных было обнаружено токсическое действие препарата на плод; концентрация целекоксиба в грудном молоке близка к таковой в плазме.

Особые указания

Назначение Целебрекса больным с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе возможно только в случае полной ремиссии заболевания.
Следует соблюдать осторожность (как и при применении других НПВС) при назначении препарата больным с сердечной недостаточностью и другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости, т.к. в отдельных случаях у больных, принимающих Целебрекс, наблюдались задержка жидкости и отеки.
При тяжелой почечной и печеночной недостаточности Целебрекс следует применять только в исключительных случаях.
Целебрекс можно применять с низкими дозами ацетилсалициловой кислоты. В связи с отсутствием действия на тромбоциты Целебрекс не заменяет ацетилсалициловой кислоты при профилактическом лечении сердечно-сосудистых нарушений.
При снижении активности цитохрома P450CYP2C9 следует назначать Целебрекс с осторожностью, поскольку в этом случае может чрезмерно повышаться уровень целекоксиба в плазме.
Использование в педиатрии
Клинические данные об эффективности и безопасности применения Целебрекса у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют.

Передозировка лекарства

Клинического опыта по передозировке не имеется. Здоровые добровольцы принимали однократно до 1200 мг и многократно до 1200 мг 2 раза/сут без клинически значимых неблагоприятных эффектов.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Проведение гемодиализа не эффективно.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Целебрекса с ингибитором CYP2C9 флуконазолом возможно повышение концентрации целекоксиба в плазме.
Антациды (алюминий и магний) снижают степень всасывания целекоксиба на 10%, что не вызывает клинически значимых эффектов.
При изучении влияния Целебрекса на фармакокинетику и/или фармакодинамику субстратов CYP2C9 глибурида, фенитоина, толбутамида и варфарина in vivo клинически значимых взаимодействий обнаружено не было. Тем не менее, при совместном применении Целебрекса с варфарином следует применять меры предосторожности, поскольку варфарин создает для таких больных повышенный риск осложнений в виде кровотечений.
Не выявлено клинически значимого взаимодействия целекоксиба с пароксетином, кетоконазолом, препаратами лития, метотрексатом.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности – 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.





Лекарства    Компании    Компании - Офисы

   Нозологический справочник   Анатомо-терапевтическая классификация






Лекарства и медицинская информация   Диеты



Рыболовная база на Онежском озере

недорогая база в красивом, тихом месте
на берегу онежского озера для рыбаков и охотников



Copyright © Ebae.net All rights reserved
Перед применением любого из вышеперечисленных препаратов обязательно
Проконсультируйтесь со своим Лечащим Врачом