Home








РИСПОЛЕПТ (RISPOLEPT)



RISPERIDONE

Компания : JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

Офис компании : ЯНССЕН-СИЛАГ

Код АТХ: N05AX08

РИСПОЛЕПТ (RISPOLEPT)

Состав и Форма выпуска



Таблетки, покрытые оболочкой 1 таблетка рисперидон 1 мг-"- 2 мг-"- 3 мг-"- 4 мг
10 шт. - в блистер упаковке (2) - в картонной пачке.
Раствор для приема внутрь 1 млрисперидон 1 мг
30 мл - флаконы темного стекла в комплекте с дозировочной пипеткой - в картонной пачке.
100 мл - флаконы темного стекла в комплекте с дозировочной пипеткой - в картонной пачке.

Регистрационные №:

  • р-р д/приема внутрь 1 мг/1 мл: фл. 30 мл и 100 мл - П №012226/01-2000 08.09.00
  • таб., покр. оболочкой, 1 мг, 2 мг, 3 мг, 4 мг: 20 шт. - П-8-242 №009643 31.07.97ППР

    Фармакодинамика

    Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с a1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с гистаминовыми H1- и a2-адренорецепторами. Не обладает сродством к холинорецепторам. Хотя рисперидон является мощным D2-антагонистом (что, как считается, является основным механизмом улучшения продуктивной симптоматики шизофрении) он вызывает менее выраженное подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный антагонизм к серотониновым и допаминовым рецепторам в ЦНС уменьшает вероятность развития экстрапирамидных побочных эффектов и способствует расширению терапевтического действия препарата, включая негативные и аффективные симптомы шизофрении.
    Рисполепт может индуцировать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме крови.

    Фармакокинетика

    Всасывание препарата
    После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из желудочно кишечного тракта, Cmax в плазме достигается в пределах 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт можно назначать независимо от приема пищи.
    Распределение препарата в организме
    Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз).
    Рисперидон быстро распределяется в организме, Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1 гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-гидроксирисперидон - на 77%.
    Метаболизм
    Рисперидон метаболизируется в печени при участии фермента цитохрома Р450 IID6 с образованием 9-гидроксирисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование.
    Выведение
    После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.
    Через неделю приема препарата 70% дозы выходит с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидроксирисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты.
    Фармакокинетика при клинических случаях
    У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались повышенные концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона.
    У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме были нормальными.

    Показания к применению

       – лечение шизофрении (в т.ч. впервые возникший острый психоз, острый приступ шизофрении, хроническая шизофрения);
       – психотические состояния с выраженной продуктивной (галлюцинации, бред, расстройства мышления, враждебность, подозрительность) и/или негативной (притупленный аффект, эмоциональная и социальная отрешенность, скудость речи) симптоматикой;
       – для уменьшения аффективной симптоматики (депрессия, чувство вины, тревога) у пациентов с шизофренией;
       – профилактика рецидивов (острых психотических состояний) при хроническом течении шизофрении;
       – лечение поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;
       – поведенческие расстройства у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций;
       – лечение маний при биполярных расстройствах (как стабилизатор настроения в качестве средства вспомогательной терапии).

    Способ применения и дозировка препарата

    При лечении шизофрении в начале применения Рисполепта рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом если пациентов переводят с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжение текущей терапии противопаркинсоническими препаратами.
    Взрослым Рисполепт можно назначать 1 или 2 раза/сут. Начальная доза препарата составляет 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.
    При применении препарата в дозе более 10 мг/сут не наблюдается повышения эффективности по сравнению с меньшими дозами, но возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность применения препарата в дозах более 16 мг/сут не изучена, эту дозу превышать нельзя.
    При необходимости дополнительного седативного эффекта одновременно с Рисполептом можно назначить производное бензодиазепина.
    У пациентов пожилого возраста, а также у больных с почечной и печеночной недостаточностью начальную дозу и последующие следует уменьшить в 2 раза.
    Пациентам пожилого возраста рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
    При заболеваниях печени и почек рекомендуется начальная доза по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.
    При поведенческих расстройствах у больных с деменцией рекомендуется начальная доза по 250 мкг 2 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличивать по 250 мкг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут, в некоторых случаях - по 1 мг 2 раза/сут.
    При биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная суточная доза препарата составляет 2 мг, при приеме 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут, повышение следует проводить не чаще, чем через день. Оптимальной дозой для большинства пациентов является 2-6 мг/сут.

    Побочное действие лекарства

    Со стороны ЦНС: часто - бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение способности к концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы, (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). Эти симптомы обычно слабо выражены и обратимы при снижении дозы и/или назначении (при необходимости) противопаркинсонических препаратов. В отдельных случаях на фоне терапии препаратом отмечались инсульты (в основном у предрасположенных пациентов пожилого возраста).
    У больных с шизофренией возможны гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), нарушения терморегуляции и судорожные припадки.
    Пищеварительная система: иногда - запор, диспептические явления, тошнота, рвота, абдоминальные боли, повышение активности печеночных ферментов.
    Со стороны половой системы: иногда - приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, нарушения оргазма.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, артериальная гипертензия.
    Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела; в отдельных случаях - развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета.
    Со стороны системы кроветворения: возможно небольшое снижение количества нейтрофилов и/или тромбоцитов.
    Аллергические реакции: иногда - ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек.
    Прочие: иногда - недержание мочи.
    Результаты широких клинических испытаний, включающих длительное применение препарата, показали, что Рисполепт обычно хорошо переносится больными. Во многих случаях трудно отделить побочные эффекты от симптомов основного заболевания.

    Противопоказания к применению

       – повышенная чувствительность к препарату.

    Применение во время беременности и кормления грудью

    Безопасность применения препарата Рисполепт при беременности у человека не изучена. Применение Рисполепта при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
    При приеме препарата в период кормления следует прекратить грудное вскармливание.

    Особые указания

    С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при сердечной недостаточности, инфаркте миокарда, нарушениях проводимости сердечной мышцы), а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях. У этой категории пациентов дозу следует увеличивать постепенно.
    Риск развития ортостатической гипотензии особенно повышен в начальном периоде подбора дозы. При возникновении гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
    При применении препаратов, обладающих свойствами антагонистов допаминовых рецепторов, отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмическими движениями (преимущественно языка и/или лица). Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт вызывает появление экстрапирамидных симптомов в меньшей степени, чем классические нейролептики. При появлении симптомов поздней дискинезии следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.
    При применении классических нейролептиков описаны случаи возникновения ЗНС, который характеризуется гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК. В случае развития ЗНС необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт.
    С осторожностью следует назначать Рисполепт пациентам с болезнью Паркинсона, поскольку теоретически это может вызвать ухудшение течения этого заболевания.
    Известно, что классические нейролептики снижают порог судорожной готовности. Учитывая это, Рисполепт рекомендуется с осторожностью применять у больных с эпилепсией.
    Рисполепт оказывает влияние в первую очередь на ЦНС, поэтому его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия.
    В период лечения пациентам следует рекомендовать воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.
    Использование в педиатрии
    Данные о безопасности применения у детей в возрасте до 15 лет отсутствуют.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

    Передозировка лекарства

    Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы; в редких случаях - увеличение интервала QT.
    В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность действия нескольких препаратов.
    Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для поддержания адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма.
    Специфический антидот неизвестен. Необходимо проводить симптоматическую терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Специальных исследований лекарственного взаимодействия Рисполепта с другими препаратами не проводилось.
    Рисполепт может действовать как антагонист леводопы и агонистов допамина.
    При одновременном применении Рисполепта и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться и при применении других индукторов печеночных ферментов. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу Рисполепта следует пересмотреть и, при необходимости, уменьшить.
    При одновременном применении с Рисполептом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.
    При одновременном применении с Рисполептом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции.
    При одновременном применении Рисполепта с другими препаратами с высокой степенью связывания с белками плазмы не наблюдается выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы, которое проявляется клинически.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C.
    Раствор для приема внутрь нельзя замораживать.
    Срок годности таблеток - 3 года. Срок годности раствора для приема внутрь во флаконах по 30 мл - 2 года; во флаконах по 100 мл - 3 года.
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.







  • Лекарства    Компании    Компании - Офисы

       Нозологический справочник   Анатомо-терапевтическая классификация






    Лекарства и медицинская информация   Диеты



    Рыболовная база на Онежском озере

    недорогая база в красивом, тихом месте
    на берегу онежского озера для рыбаков и охотников



    Copyright © Ebae.net All rights reserved
    Перед применением любого из вышеперечисленных препаратов обязательно
    Проконсультируйтесь со своим Лечащим Врачом