Home








МИРАПЕКС (MIRAPEX)



PRAMIPEXOLE

Компания : PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

Офис компании : ФАРМАЦИЯ Н.В./С.А.

Код АТХ: N04BC05

МИРАПЕКС (MIRAPEX)

Состав и Форма выпуска



Таблетки : 1 таблетка содержит прамипексола дигидрохлорид моногидрат 250 мкг
90 шт. - флаконы пластиковые.
Таблетки : 1 таблетка содержит прамипексола дигидрохлорид моногидрат 1 мг-"- 1.5 мг
10 шт. - в блистер упаковке (3) - в картонной пачке.

Код регистрации -
таб. 250 мкг: 90 шт.; таб. 1 мг, 1.5 мг: 30 шт. - П-8-242 №010504 16.10.98

Фармакодинамика

Противопаркинсонический препарат. Прамипексол - агонист допаминовых рецепторов, не являющийся эрголиновым производным, с высокой относительной специфичностью in vitro и полной собственной активностью в отношении подтипа D2 допаминовых рецепторов; связывается с большей аффинностью с D3, чем с D2 или D4 подтипами рецепторов.

Фармакокинетика

Всасывание препарата
После приема внутрь прамипексол быстро абсорбируется из желудочно кишечного тракта, Cmax в плазме достигается примерно через 2 ч. Абсолютная биодоступность прамипексола превышает 90%. Пища не влияет на степень абсорбции прамипексола, хотя время достижения Cmax в плазме увеличивается примерно на 1 ч при приеме препарата во время еды.
Распределение препарата в организме
Css достигается после 2 дней приема препарата.
Прамипексол широко распределяется в организме, Vd составляет около 500 л (коэффициент вариации - 20%). Взаимодействие с белком плазмы составляет около 15%. Прамипексол накапливается в эритроцитах, что подтверждается соотношением концентрации в эритроцитах к концентрации в плазме, равным 2.
Метаболизм и выведение из организма
T1/2 составляет 8 ч у молодых здоровых добровольцев и около 12 ч у пожилых добровольцев.
Прамипексол выходит преимущественно почками; в моче определяется 90% введенной дозы практически полностью не усвоившись организмом. Внепочечные пути выведения могут играть некоторую роль в элиминации прамипексола, хотя в плазме и моче не было обнаружено его метаболитов. Почечный клиренс прамипексола составляет примерно 400 мл/мин (коэффициент вариации - 25%), что примерно в 3 раза выше, чем скорость клубочковой фильтрации. Прамипексол, таким образом, секретируется почечными канальцами, возможно через систему транспорта органических катионов.
Фармакокинетика при клинических случаях
Клиренс прамипексола примерно на 30% ниже у женщин, чем у мужчин, но это различие в значительной степени может быть связано различием в массе тела. Отсутствует различие в значениях T1/2 у мужчин и женщин.
C возрастом клиренс прамипексола снижается, при этом у пожилых лиц (в возрасте 65 лет и старше) T1/2 увеличивается примерно на 40% (с 8.5 ч до 12 ч), а общий клиренс прамипексола снижается на 30% по сравнению с молодыми, здоровыми добровольцами (в возрасте менее 40 лет).
У пациентов с болезнью Паркинсона клиренс прамипексола может снижаться до 30% по сравнению со здоровыми пожилыми испытуемыми. Причиной этого различия, по-видимому, является снижение функции почек у больных с болезнью Паркинсона.
Фармакокинетика прамипексола у пациентов с недостаточностью функции печени не изучена. Поскольку примерно 90% выделяемой дозы выходит с мочой не усвоившись организмом, можно ожидать, что нарушение функции печени не оказывает существенного влияния на выведение прамипексола.
При тяжелых нарушениях функции почек (КК около 20 мл/мин) клиренс прамипексола снижается примерно на 75%, при умеренных нарушениях функции почек (КК примерно 40 мл/мин) - на 60%, по сравнению со здоровыми испытуемыми. У таких больных рекомендуется применять препарат в более низкой начальной и поддерживающей дозах. Клиренс прамипексола крайне низок у больных, находящихся на гемодиализе, поскольку при диализе выводятся незначительные количества прамипексола.
Фармакокинетика прамипексола у детей не изучена.

Показания к применению

   – лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии и в комбинации с леводопой).

Способ применения и дозировка препарата

Мирапекс рекомендуется назначать, начиная с субтерапевтических доз (независимо от возраста, массы тела, пола) и постепенно повышать дозу в соответствии с клинической переносимостью (с учетом появления побочных эффектов - дискинезии, галлюцинаций, сонливости или сухости во рту) до достижения оптимального терапевтического эффекта. Интервал между каждым увеличением дозы составляет не менее 5-7 дней.
Таблетки принимают внутрь. При появлении тошноты препарат рекомендуется принимать с пищей.
Отменять Мирапекс следует постепенно, в течение 1 недели (в некоторых исследованиях было показано, что резкая отмена не приводит к каким-либо нежелательным явлениям).
Схема постепенного увеличения дозы Мирапекса, которую использовали в клинических исследованиях, представлена в таблице.
Пациенты с нормальной функцией почек

НеделяРазовая доза и частота приемаОбщая суточная доза
1125 мкг 3 раза/сут375 мкг
2250 мкг 3 раза/сут750 мкг
3500 мкг 3 раза/сут1.5 мг
4750 мкг 3 раза/сут2.25 мг
51 мг 3 раза/сут3 мг
61.25 мг 3 раза/сут3.75 мг
71.5 мг 3 раза/сут4.5 мг

При поддерживающей терапии Мирапекс был эффективен и хорошо переносился в диапазоне доз от 1.5 до 4.5 мг/сут в 3 равных приема в течение дня с или без одновременного приема леводопы (примерно 800 мг/сут). В исследованиях с фиксированной дозой у больных с ранней стадией болезни Паркинсона было показано, что Мирапекс в суточных дозах 3 мг, 4.5 мг, и 6 мг не обеспечивает каких либо существенных преимуществ по сравнению с суточной дозой 1.5 мг.
В тех случаях, когда Мирапекс применяется в комбинации с леводопой, может потребоваться уменьшение дозы леводопы.
Пациенты с почечной недостаточностью

Функция почекНачальная дозаМаксимальная доза
Норма или небольшое нарушение (КК >60 мл/мин)125 мкг 3 раза/сут1.5 мг 3 раза/сут
Умеренное нарушение (КК 35-59 мл/мин)125 мкг 2 раза/сут1.5 мг 2 раза/сут
Тяжелое нарушение (КК 15-34 мл/мин)125 мкг 1 раз/сут1.5 мг 1 раз/сут
Очень тяжелое нарушение (КК <15 мл/мин и больные на гемодиализе)Клинический опыт недостаточен

Побочное действие лекарства

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, дискинезии, галлюцинации; в отдельных случаях - бессонница. При быстром снижении дозы прамипексола, а также при резкой отмене препарата наблюдался злокачественный нейролептический синдром.
Пищеварительная система: тошнота, запор.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях в начале лечения - артериальная гипотензия (особенно при постепенном увеличении дозы в течение слишком короткого времени).
Прочие: в отдельных случаях - периферические отеки.

Противопоказания к применению

   – повышенная чувствительность к препарату.

Применение во время беременности и кормления грудью

Мирапекс можно назначать при беременности только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Неизвестно, выделяется ли прамипексол с грудным молоком у человека. При приеме препарата в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

В период лечения прамипексолом отмечались эпизоды внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования. Сонливость обычно развивается при применении Мирапекса в дозах более 1.5 мг/сут. Эпизоды внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования возникают на фоне уже развившейся сонливости. К факторам, повышающим риск развития сонливости относятся: одновременный прием седативных препаратов, расстройства сна, одновременный прием препаратов, которые повышают уровень прамипексола в плазме крови (например, циметидин). Перед назначением Мирапекса врач должен определить наличие указанных факторов риска. В ходе терапии необходимо контролировать состояние пациента для выявления склонности к сонливости. При развитии выраженной сонливости в дневное время или появлении эпизодов внезапного засыпания на фоне дневного бодрствования, которые требуют активного вмешательства, Мирапекс следует отменить. В случае необходимости продолжения терапии следует уменьшить дозу препарата и рекомендовать пациенту воздержаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности.
На фоне терапии Мирапексом частота развития артериальной гипотензии, как правило, не увеличивалась по сравнению с плацебо.
Пациентам пожилого возраста (65 лет и старше) требуется коррекция дозы Мирапекса.
Поскольку прамипексол выводится работой почек, пациентам с заболеваниями почек может потребоваться коррекция дозы препарата.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациент должен воздерживаться от управления автомобилем и других потенциально опасных видов деятельности до тех пор, пока не будет установлен характер влияния препарата на способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения Мирапекса у детей не установлена.

Передозировка лекарства

Симптомы: не установлены. Клинический опыт при значительной передозировке Мирапекса отсутствует. Один пациент с 10-летним анамнезом шизофрении принимал 11 мг/сут прамипексола в течение 2 дней; это в 2-3 раза больше рекомендованной протоколом суточной дозы. Нежелательных эффектов в связи с повышением дозы отмечено не было. АД оставалось стабильным, хотя ЧСС увеличилась до 100-120 уд/мин.
Лечение: антидот прамипексола неизвестен. При появлении симптомов стимуляции ЦНС можно применять нейролептики - производные фенотиазина или бутирофенона, однако эффективность этих препаратов в устранении эффектов передозировки Мирапекса не оценивалась. При лечении передозировки может потребоваться проведение поддерживающей терапии, промывание желудка, применение средств для регидратации и дезинтоксикации организма, контроль ЭКГ.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Мирапекса и леводопы возможно развитие дискинезии (в таких случаях дозу леводопы следует уменьшить).
Между прамипексолом и селегилином фармакокинетическое взаимодействие отсутствует.
При одновременном применении с циметидином отмечается увеличение концентрации прамипексола в плазме крови. Другие лекарственные средства, которые секретируются системой транспорта органических катионов в почках, также могут способствовать повышению концентрации прамипексола в плазме.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре 25°С (допустимы колебания от 15° до 30°С). Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.





Лекарства    Компании    Компании - Офисы

   Нозологический справочник   Анатомо-терапевтическая классификация






Лекарства и медицинская информация   Диеты



Рыболовная база на Онежском озере

недорогая база в красивом, тихом месте
на берегу онежского озера для рыбаков и охотников



Copyright © Ebae.net All rights reserved
Перед применением любого из вышеперечисленных препаратов обязательно
Проконсультируйтесь со своим Лечащим Врачом