КОНВУЛЕКС® (CONVULEX)

Состав и Форма выпуска

Капсулы 1 капс.вальпроевая кислота 150 мг
10 шт. - в блистер упаковке (10) - в картонной пачке.
Капсулы 1 капс.вальпроевая кислота 300 мг
20 шт. - в блистер упаковке (5) - в картонной пачке.
Капсулы 1 капс.вальпроевая кислота 500 мг
10 шт. - в блистер упаковке (10) - в картонной пачке.
Капли для приема внутрь 1 млвальпроевая кислота 300 мг
100 мл - флаконы - в картонной пачке.
Сироп для детей 1 млвальпроевая кислота 50 мг
100 мл - флаконы в комплекте с дозировочным стаканом - в картонной пачке.

Код регистрации -
капс. 150 мг, 300 мг, 500 мг: 100 шт.; капли д/приема внутрь 300 мг/1 мл: фл. 100 мл; сироп д/детей 50 мг/1 мл: фл. 100 мл - П-8-242 №011170 24.06.99

Фармакодинамика

Противоэпилептический препарат. Механизм действия связан игибированием фермента GABA-трансферазы и повышением содержания GABA в ЦНС. GABA препятствует пре- и постсинаптическим разрядам и, тем самым, предотвращает распространение судорожной активности в ЦНС.

Фармакокинетика

Всасывание препарата
Вальпроевая кислота быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно кишечного тракта, биодоступность при приеме внутрь составляет около 93%. Прием пищи не оказывает влияния на величину абсорбции. C_max в плазме отмечается через 1-3 ч (при приеме капсул – через 2-3 ч). Терапевтическая концентрация вальпроевой кислоты в плазме крови составляет 50-100 мг/л.
Распределение препарата в организме
C_ss достигается на 2-4 день лечения, в зависимости от интервалов между приемами доз. Взаимодействие с белком плазмы составляет 80-95%. Уровни концентрации в спинномозговой жидкости коррелируют с величиной несвязанной с белками фракции активного вещества. Вальпроевая кислота проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Вальпроевая кислота метаболизируется путем глюкуронирования и окисления в печени.
Выведение
Вальпроевая кислота (1-3% от дозы) и ее метаболиты выводятся почками. T_1/2 при монотерапии и у здоровых добровольцев составляет 8-20 ч.
Фармакокинетика при клинических случаях
При сочетании с другими лекарственными средствами T_1/2 может составлять 6-8 ч вследствие индукции метаболических ферментов.

Показания к применению

   – генерализованные эпилептические припадки;
   – малые эпилептические припадки;
   – очаговые (парциальные) припадки с простой и сложной симптоматикой;
   – судорожный синдром при органических заболеваниях мозга;
   – расстройства поведения, связанные с эпилепсией;
   – фебрильные судороги у детей;
   – детский тик.

Способ применения и дозировка препарата

Начальная суточная доза составляет 15 мг/кг массы тела; дозу постепенно увеличивают по 5-10 мг/кг массы тела в неделю до достижения клинического эффекта (исчезновения судорожных припадков).
Средняя суточная доза – 30 мг/кг массы тела.

Побочное действие лекарства

Пищеварительная система: тошнота, рвота, анорексия (преимущественно в начале лечения; исчезают при адаптации дозы и приеме препарата во время или после еды); возможны нарушения функции печени и поджелудочной железы, повышение аппетита, боли и спазмы в желудке, диарея, запор.
Со стороны ЦНС: вялость, атаксия, тремор, головокружение, подавленность, спутанность сознания.
Со стороны системы кроветворения: редко – тромбоцитопения, нейтропения, гипофибриногенемия, анемия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: возможно увеличение массы тела; редко – алопеция, удлинение времени кровотечения, склонность к петехиям и гематомам, нарушения менструального цикла.
Побочные эффекты возможны в основном при уровне вальпроевой кислоты в плазме крови выше 100 мг/л или при сочетанной терапии.

Противопоказания к применению

   – нарушения функции печени;
   – нарушения функции поджелудочной железы;
   – геморрагический диатез;
   – I триместр беременности;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к вальпроевой кислоте.

Применение во время беременности и кормления грудью

Конвулекс противопоказан к применению в I триместре беременности.
При наступлении беременности на фоне терапии рекомендуется ее прерывание. При сохранении беременности в связи с риском ухудшения состояния лечение прерывать не рекомендуют. Конвулекс следует применять в наименьших эффективных дозах, избегать сочетания с другими противосудорожными средствами и регулярно контролировать уровень вальпроевой кислоты в плазме.
При приеме Конвулекса в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие препарата.

Особые указания

Следует осторожно принимать Конвулекс при нарушениях функции почек, врожденных энзимопатиях, тяжелых формах судорожных припадков, органических поражениях мозга, нарушениях со стороны системы кроветворения, пациентам с заболеваниями печени и поджелудочной железы в анамнезе (из-за высокого риска поражения печени).
Резкое прекращение приема Конвулекса может привести к учащению судорожных припадков.
В период применения препарата следует избегать употребления алкоголя.
Контроль лабораторных показателей
Перед началом терапии и в период применения препарата необходимо регулярно контролировать функцию печени, состояние системы свертывания крови, уровни амилазы, липазы, азота в плазме крови, функцию почек и при возможности мониторировать концентрацию вальпроевой кислоты (и других противосудорожных средств) в плазме крови, в особенности при их сочетанном применении.
Использование в педиатрии
Следует осторожно принимать Конвулекс умственно отсталым детям и детям в возрасте до 2 лет (из-за высокого риска поражения печени).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Больным, принимающим Конвулекс, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка лекарства

Симптомы: коматозное состояние, сопровождающееся гипо- или арефлексией, угнетение дыхания.
Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, гемодиализ. Обеспечение диуреза, поддержание функции дыхания и сердечно-сосудистой системы.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Конвулекс потенцирует угнетающее действие на ЦНС нейролептиков, антидепрессантов и этанола, а также усиливает эффект антиагрегантов (ацетилсалициловая кислота) и антикоагулянтов.
При одновременном применении с Конвулексом салицилаты, вытесняя вальпроевую кислоту из связи с белками, усиливают эффект препарата.
При одновременном применении Конвулекс вытесняет фенитоин, фенобарбитал и диазепам из связи с белками плазмы и увеличивает их свободную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с Конвулексом фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин и примидон усиливают метаболизм и, таким образом, снижают уровень вальпроевой кислоты в плазме.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.