|
|
 |
 |
 |
 |
 |
Порошок для инъекций 1 флакон цефепима гидрохлорид 500 мг-"- 1 г
Вспомогательные вещества: L-аргинин - 725 мг (в 1 г цефепима) - для поддержания pH 4.0-6.0 в растворе препарата.
Флаконы - в картонной пачке.
Код регистрации -
порошок д/инъекц. 500 мг, 1 г: фл. 1 шт. - П-8-242 №009965 28.01.98
Цефалоспориновый антибиотик IV поколения. Обладает широким спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, штаммов, резистентных к аминогликозидам или цефалоспориновым антибиотикам III поколения. Цефепим высоко устойчив к гидролизу большинством бета-лактамаз, обладает малым сродством в отношении бета-лактамаз, кодируемых хромосомными генами, и быстро проникает в грамотрицательные бактериальные клетки.
Максипим активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Staphylococcus aureus (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), другие штаммы Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus), Streptococcus pyogenes (стрептококки группы A), Streptococcus agalactiae (стрептококки группы B), Streptococcus pneumoniae (включая штаммы со средней устойчивостью к пенициллину - МПК от 0.1 до 1 мкг/мл), Streptococcus bovis (группа D), Streptococcus viridans, другие бета-гемолитические стрепткокки (группы C,G,F); грамотрицательных аэробных бактерий: Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Escherichia coli, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae), Enterobacter spp. (включая Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii), Proteus spp. (включая Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Acinetobacter calcoaceticus (подтип Acinetobacter anitratus, Acinetobacter lwoffii), Aeromonas hydrophila, Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (включая Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Campylobacter jejuni, Cardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Legionella spp., Morganella morganii, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы), Neisseria meningitidis, Providencia spp.(включая Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Salmonella spp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens, Serratia liquefaciens), Shigella spp., Yersinia enterocolitica; анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides melaninogenicus, другие штаммы Bacteroides spp. /в ротовой полости/), Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella spp.
Не оказывает действия на некоторые штаммы Xanthomonas maltophilia (Pseudomonas maltophilia), Bacteroides fragilis, Clostridium difficile.
Большинство штаммов энтерококков (в т.ч. Enterococcus faecalis) и стафилококков, резистентных к метициллину, устойчивы к большинству цефалоспориновых антибиотиков, включая цефепим.
Всасывание препарата
После однократного в/в или в/м введения в различные сроки средние концентрации цефепима в плазме (мкг/мл) у взрослых здоровых мужчин представлены в таблице.
| Доза цефепима | 0.5 ч | 2 ч | 4 ч | 12 ч |
|---|---|---|---|---|
| 500 мг в/в | 38.2 | 11.6 | 5.0 | 0.2 |
| 1 г в/в | 78.7 | 24.3 | 10.5 | 0.6 |
| 2 г в/в | 163.1 | 44.8 | 19.2 | 1.1 |
| 500 мг в/м | 8.2 | 12.0 | 6.9 | 0.7 |
| 1 г в/м | 14.8 | 26.3 | 16.0 | 1.4 |
| 2 г в/м | 36.1 | 51.3 | 31.5 | 2.3 |
| Время после введения | Концентрация в плазме крови (мкг/мл)* | Концентрация в СМЖ (мкг/мл)* | Отношение концентраций в СМЖ/плазма крови* |
|---|---|---|---|
| 0.5 ч | 67.1±51.2 | 5.7±0.14 | 0.12±0.14 |
| 1 ч | 44.1±7.8 | 4.3±1.5 | 0.1±0.04 |
| 2 ч | 23.9±12.9 | 3.6±2.0 | 0.17±0.09 |
| 4 ч | 11.7±15.7 | 4.2±1.1 | 0.87±0.56 |
| 8 ч | 4.9±5.9 | 3.3±2.8 | 1.02±0.64 |
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции нижних отделов дыхательных путей (включая пневмонию и бронхит);
– инфекции мочевыводящих путей (как осложненные, так и неосложненные);
– инфекции кожи и мягких тканей;
– интраабдоминальные инфекции (включая перитонит и инфекции желчных путей);
– гинекологические инфекции;
– септицемия;
– нейтропеническая лихорадка (в качестве эмпирической терапии);
– бактериальный менингит у детей.
Профилактика инфекций при проведении полостных хирургических операций.
Лечение Максипимом можно начинать еще до идентификации микроорганизма возбудителя.
Дозу и путь введения устанавливают в зависимости от чувствительности возбудителя, тяжести инфекции, а также от состояния функции почек больного.
В/в путь введения предпочтителен для больных с тяжелыми или угрожающими жизни инфекциями, особенно при угрозе шока.
Взрослым и детям с массой тела более 40 кг при нормальной функции почек препарат назначают в следующих дозах:
| Степень тяжести заболевания | Разовая доза | Интервал между введениями |
|---|---|---|
| инфекции мочевыводящих путей легкой и средней степени тяжести | 0.5-1 г в/в или в/м | каждые 12 ч |
| другие инфекции легкой и средней степени тяжести | 1 г в/в или в/м | каждые 12 ч |
| тяжелые инфекции | 2 г в/в | каждые 12 ч |
| угрожающие жизни инфекции | 2 г в/в | каждые 8 ч |
| Клиренс креатинина (мл/мин) | Рекомендуемые дозы | ||
|---|---|---|---|
| 2 г каждые 8 ч | 2 г каждые 12 ч | 1 г каждые 12 ч | |
| >30 | средняя доза, коррекции не требуется | ||
| 10-30 | 1 г каждые 12 ч | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч |
| <10 | 1 г каждые 24 ч | 500 мг каждые 24 ч | 250 мг каждые 24 ч |
| Порошок для инъекций | Объем р-ра для разведения (мл) | Объем полученного р-ра (мл) | Концентрация цефепима (мг/мл) |
|---|---|---|---|
| В/в введение 500 мг/фл. | 5 | 5.6 | 100 |
| 1 г/фл. | 10 | 11.3 | 100 |
| В/м введение 500 мг/фл. | 1.3 | 1.8 | 280 |
| 1 г/фл. | 2.4 | 3.6 | 280 |
Пищеварительная система: 1.2% - диарея; >0.1-1% - тошнота, рвота, колиты (включая псевдомембранозный колит); 0.05-0.1% - боли в животе, запор, изменение вкуса.
Аллергические реакции: 1.8% - сыпь, >0.1-1% - зуд, крапивница; менее 0.05% - анафилактические реакции.
Со стороны ЦНС: >0.1-1% - головные боли; 0.05-0.1% - головокружение, парестезии; менее 0.05% - судороги.
Дерматологические реакции: 0.05-0.1% - покраснение кожи. Наиболее часто у детей - сыпь.
Со стороны системы кроветворения: <=2% - анемия.
Со стороны показателей лабораторных исследований: 3.2% - повышение АЛТ, 2.7% - повышение АСТ; <=2% - повышение ЩФ, повышение общего билирубина, эозинофилия, увеличение протромбинового времени или частичного тромбопластинового времени; <0.5% - временное повышение азота мочевины крови и/или креатинина сыворотки, транзиторная тромбоцитопения, транзиторная лейкопения и нейтропения; 18.3% - положительный результат теста Кумбса без гемолиза.
Прочие: >0.1-1% - повышение температуры тела, вагинит, эритема; 0.05-0.1% - генитальный зуд, неспецифический кандидоз.
Местные реакции: 5.2% - при в/в вливании (2.9% - флебиты, 0.1% - воспаление); 2.6% - воспаление или боль при в/м инъекциях.
Максипим обычно хорошо переносится. В клинических испытаниях частота побочных эффектов, связанных с применением препарата, была низкой. Наиболее частыми побочными эффектами были симптомы со стороны пищеварительной системы и аллергические реакции.
– повышенная чувствительность к цефепиму или L-аргинину, а также к цефалоспориновым антибиотикам, пенициллинам или другим бета-лактамным антибиотикам.
Адекватные и строго контролируемые исследования безопасности применения Максипима при беременности не проводились; применение препарата возможно только под наблюдением врача.
Цефепим выделяется с грудным молоком в очень низких концентрациях. Однако в период кормления применять препарат следует с осторожностью.
В экспериментальных исследованиях не было выявлено какого-либо воздействия на репродуктивную функцию и какого-либо фетотоксического действия цефепима.
Для идентификации микроорганизма-возбудителя и определения чувствительности к цефепиму следует провести соответствующие тесты.
При назначении Максипима больным, которые находятся в группе повышенного риска возникновения инфекции за счет смешанной аэробно/анаэробной микрофлоры (в т.ч. в случаях, когда одним из возбудителей является Bacteroides fragilis) до идентификации возбудителя рекомендуется одновременно с Максипимом назначать препарат, активный в отношении анаэробов.
Максипим с осторожностью назначают пациентам с любыми формами аллергии, особенно при аллергических реакциях на лекарственные препараты в анамнезе.
При появлении аллергических реакций на фоне терапии Максипимом его следует отменить.
При серьезных реакциях гиперчувствительности немедленного типа может потребоваться применение адреналина и других форм поддерживающего лечения.
При появлении диареи на фоне лечения Максипимом следует учитывать возможность развития псевдомембранозного колита. Легкие формы колита могут пройти самостоятельно после прекращения приема препарата; умеренные или тяжелые случаи могут потребовать специального лечения.
При применении Максипима (как и других антибиотиков) возможно развитие суперинфекции, что требует отмены препарата и назначения соответствующего лечения.
При применении других антибиотиков группы цефалоспоринов наблюдались крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, колит, нарушение функции почек, токсическая нефропатия, апластическая анемия, гемолитическая анемия, кровоточивость, судороги, нарушение функции печени, включая холестаз, ложноположительные результаты анализов на глюкозу мочи.
Использование в педиатрии
Профиль безопасности применения препарата у детей и у взрослых одинаков.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 2 мес не установлена.
Симптомы: при значительной передозировке описаны симптомы энцефалопатии.
Лечение: в случаях значительного превышения рекомендованных доз, особенно у больных с нарушениями функции почек, показан гемодиализ.
При одновременном введении раствора Максипима (как и большинство других бета-лактамных антибиотиков) с растворами метронидазола, ванкомицина, гентамицина, тобрамицина сульфата и нетилмицина сульфата возможно фармацевтическое взаимодействие. При назначении Максипима с перечисленными препаратами следует вводить каждый антибиотик отдельно.
Препарат следует хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.