Home








ДУЭЛЛИН (DUELLIN)



CARBIDOPA, LEVODOPA

Компания : EGIS PHARMACEUTICALS

Офис компании : ЭГИС АО

Код АТХ: N04BA02

ДУЭЛЛИН (DUELLIN)

Состав и Форма выпуска



Таблетки : 1 таблетка содержит леводопа 100 мгкарбидопа 10 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, оксипропилцеллюлоза, лактоза, кополимер метакриловой кислоты, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, индигокармин.
10 шт. - в блистер упаковке (5) - в картонной пачке.
Таблетки : 1 таблетка содержит леводопа 100 мгкарбидопа 25 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, оксипропилцеллюлоза, лактоза, кополимер метакриловой кислоты, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, ариавит хинолин желтый, ариавит желтый закат.
10 шт. - в блистер упаковке (5) - в картонной пачке.
Таблетки : 1 таблетка содержит леводопа 250 мгкарбидопа 25 мг
Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, оксипропилцеллюлоза, лактоза, кополимер метакриловой кислоты, тальк, стеариновая кислота, магния стеарат, кремний коллоидный безводный, индигокармин.
10 шт. - в блистер упаковке (5) - в картонной пачке.

Код регистрации -
таб. 100 мг+10 мг, 100 мг+25 мг, 250 мг+25 мг: 50 шт. - П-8-242 №009901 17.12.97ППР

Фармакодинамика

Комбинированный противопаркинсонический препарат, представляющий собой сочетание леводопы - метаболического предшественника допамина и карбидопы - ингибитора декарбоксилазы ароматических аминокислот.
Леводопа представляет собой аминокислоту, образующуюся из L-тирозина под влиянием фермента тирозингидроксилазы. Допамин образуется непосредственно из леводопы при участии цитоплазматического фермента – декарбоксилазы ароматических L-аминокислот. Конечным результатом действия допамина является угнетение нейрональной активности в полосатом теле головного мозга.
Леводопа быстро декарбоксилируется в периферических тканях, превращаясь в допамин, который, однако, через гемато-энцефалический барьер не проникает.
Карбидопа ингибирует процесс декарбоксилирования леводопы в периферических тканях, при этом не проникает через гемато-энцефалический барьер и не влияет на превращение леводопы в допамин в ЦНС.
Таким образом, комбинация карбидопы и леводопы позволяет увеличивать количество леводопы, поступающее в головной мозг. При дополнительном назначении ингибиторов допа-декарбоксилазы суточную дозу леводопы можно уменьшить на 70-80% при сохранении того же клинического результата. Введение карбидопы никогда не приводит к полному угнетению допа-декарбоксилазы.

Фармакокинетика

Всасывание препарата
Леводопа полностью всасывается из желудочно кишечного тракта за счет активного транспорта. Леводопа частично биотрансформируется в процессе прохождения через стенку кишечника под действием находящейся в ней допа-декарбоксилазы. Cmax достигается через 1-2 ч после введения.
При совместном приеме внутрь карбидопа увеличивает биодоступность леводопы в 2 раза.
Распределение препарата в организме
Леводопа не связывается с белками плазмы крови.
Vd леводопы составляет 0.9-1.6 л/кг. При сохранении активности допа-декарбоксилазы клиренс леводопы в плазме крови составляет 0.5 л/кг/час.
Леводопа проникает через гемато-энцефалический барьер путем усиленной диффузии. В эндотелии капилляров головного мозга также содержится допа-декарбоксилаза, однако в этих капиллярах биотрансформируется незначительная часть введенной дозы леводопы.
Метаболизм
Декарбоксилирование леводопы декарбоксилазой происходит в кишечнике, печени и почках. Примерно 70-75% дозы леводопы метаболизируется в стенке кишечника. С увеличением дозы леводопы количество препарата, подвергающегося декарбоксилированию в кишечнике, уменьшается.
Кроме того, леводопа подвергается метоксилированию под влиянием катехол-О-метилтрансферазы с образованием 3-О-метилдофы.
Трансаминирование является дополнительным путем метаболизма леводопы. Конечными продуктами этого пути является ванилпируват, ванилацетат и 2,4,5-тригидроксифенилуксусная кислота. Все пути метаболизма, за исключением трансаминирования, являются необратимыми.
Выведение
До 69% леводопы выходит с мочой в виде допамина и его метаболитов (винилинминдальной кислоты, норадреналина, гомованилиновой кислоты, дигидрофенилуксусной кислоты).
Фармакокинетика при клинических случаях
Всасывание препарата леводопы замедляется в присутствии факторов, угнетающих опорожнение желудка (пища, холиноблокирующие средства).
Всасывание препарата леводопы у пожилых больных выше, чем у молодых здоровых испытуемых. Это связано со снижением активности допа-декарбоксилазы в тканях с возрастом.

Показания к применению

   – болезнь Паркинсона;
   – синдром Паркинсона различной этиологии (вследствие энцефалита, цереброваскулярных нарушений, интоксикации токсическими веществами, монооксидом углерода или марганцем).

Способ применения и дозировка препарата

Устанавливают индивидуально в зависимости от выраженности клинических проявлений паркинсонизма. Средняя суточная доза карбидопы, необходимая для подавления периферического превращения леводопы, составляет 70-100 мг. При назначении более 200 мг карбидопы в сутки дальнейшего усиления терапевтического эффекта не происходит.
При умеренно выраженных симптомах паркинсонизма начальная поддерживающая доза Дуэллина составляет 100 мг/25 мг.
Возможно также комбинирование трех препаратов, например, дополнение дозы Дуэллина 250 мг/25 мг любым препаратом, содержащим 100 мг леводопы.
Суточная доза леводопы не должна превышать 2 г.
Дуэллин в форме таблеток, содержащих 100 мг леводопы и 10 мг карбидопы, назначают сначала по 1 таблетка 3 раза/сут. Для поддерживающей терапии дозу можно постепенно увеличивать на 1/2 таб. в сут.
Таблетки 100 мг/10 мг назначают в тех случаях, когда необходим прием как минимум 700 мг леводопы в сутки при улучшении двигательной активности. Это достигается приемом нескольких небольших доз. Общая дневная доза может достигать 10-12 таб. в зависимости от тяжести состояния больного.
При назначении Дуэллина в форме таблеток, содержащих 100 мг леводопы и 25 мг карбидопы, начинать лечение следует с 1/2 таб./сут. Эта доза может постепенно увеличиваться на 1/2 таб./сут. Средняя доза в начале заместительной терапии составляет 1 таблетка 2-3 раза/сут. При тяжелом течении заболевания дозу можно постепенно повышать на 1/2-1 таблетка /сут, до 8 таб./сут.
При применении Дуэллина в форме таблеток, содержащих 250 мг леводопы и 25 мг карбидопы, средняя начальная доза составляет по 1/2 таб. 2 раза/сут, в случае необходимости ее повышают на 1/2 таб./сут. Как правило, в начале заместительной терапии дневная доза не должна превышать 3 таб./сут (по 1 таблетка 3 раза/сут).
Применение Дуэллина в форме таблеток 250 мг/25 мг рекомендуют в начале терапии запущенных случаев заболевания. Максимальная суточная доза препарата при монотерапии в исключительных случаях может составлять 8 таб. (по 1 таблетка 8 раз/сут), однако применение препарата в высоких дозах (по 1 таблетка 6 раз/сут) следует проводить с большой осторожностью.
При замене леводопы на Дуэллин в случае, если назначаемая доза леводопы не превышает 1.5 г/сут, рекомендуют назначение таблеток Дуэллина 100 мг/25 мг или Дуэллина 100 мг/10 мг по 1 таблетка 3-4 раза/сут. Если же назначаемая доза леводопы 1.5 г, рекомендуют таблетки Дуэллина 250 мг/25 мг по 1 таблетка 3-4 раза/сут.
При замене препаратов, содержащих леводопу и другие ингибиторы допа-декарбоксилазы на Дуэллин лечение Дуэллином начинают не раньше, чем через 12 ч после последнего приема предыдущего противопаркинсонического средства. Доза Дуэллина в значительной степени зависит от предшествующей терапии. Количество леводопы в Дуэллине и в ранее назначаемом препарате должно быть одинаковым.
Таблетки Дуэллина принимают с небольшим количеством пищи или после еды, не разжевывают и запивают водой.

Побочное действие лекарства

Со стороны ЦНС: дискинезия, (в первую очередь - хореоатетоз), очаговая дистония, кривошея, блефароспазм, синдром "включения-выключения" (при длительном применении); иногда - сонливость, нервное напряжение; редко - головокружение, заторможенность, возбуждение, беспокойство.
Пищеварительная система: иногда - анорексия, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда - ортостатическая гипотензия, сосудистый коллапс и нарушения ритма сердца.
Со стороны органа зрения: иногда - расширение зрачков, расстройства зрения.
Со стороны лабораторных показателей: временная умеренная лейкопения и тромбоцитопения, патологические изменения АЛТ, АСТ, ЩФ, ЛДГ, азота мочевины, билирубина, йода, связанного с белком, а также изменение результатов реакции Кумбса.

Противопоказания к применению

   – закрытоугольная глаукома;
   – психические и невротические расстройства;
   – злокачественная меланома или кожные реакции в анамнезе;
   – болезнь Гентингтона, эссенциальный тремор;
   – беременность;
   – лактация;
   – возраст до 18 лет;
   – повышенная чувствительность к препарату.

Применение во время беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период кормления.

Особые указания

Дуэллин не следует применять в случае вторичного паркинсонизма, вызываемого применением антипсихотических средств (нейролептиков).
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с тяжелыми формами сердечно-сосудистой или легочной патологии, сахарным диабетом, язвенной болезнью желудка и/или двенадцатиперстной кишки, бронхиальной астмой, поражением почек, печени, эндокринными заболеваниями.
При проведении наркоза по поводу хирургических операций Дуэллин назначают не снижая дозы, если больной в состоянии принимать препараты и жидкость внутрь. При использовании галотана и циклопропана назначение Дуэллина прекращают как минимум за 8 часов до операции. Лечение продолжают после операции в той же дозе.
Лечение ингибиторами МАО должно быть прекращено, по крайней мере, за 14 дней до начала назначения Дуэллина. Избирательный ингибитор МАО-В (юмекс) может применяться в качестве адъювантного средства при лечении леводопой.
Поскольку существует конкуренция между ароматическими аминокислотами и леводопой при всасывании, во время применения препарата следует избегать потребления большого количества белков.
Побочные эффекты могут быть устранены временным снижением дозы без перерыва в лечении. Если подобные эффекты не проходят, то лечение прекращают постепенно.
При длительном применении Дуэллина следует осуществлять периодический контроль функции печени, почек, системы кроветворения и сердечно-сосудистой системы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период приема Дуэллина, с учетом его влияния на психомоторные навыки, запрещается выполнение работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (управление автотранспортом, сложной техникой).

Передозировка лекарства

Симптомы: сначала артериальная гипертензия, а затем артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, синусовая тахикардия, спутанность сознания, возбуждение, анорексия, бессонница, беспокойство. Симптомы анорексии и бессонницы могут сохраняться в течение нескольких дней.
Лечение: первая помощь включает в себя промывание желудка, прием активированного угля. При необходимости проведение симптоматического лечения в условиях стационара. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими лекарствами

Одновременное назначение Дуэллина с антигипертензивными препаратами повышает риск развития ортостатической гипотензии.
При одновременном применении с Дуэллином трициклических антидепрессантов может возникнуть артериальная гипертензия и дискинезия.
Одновременное применение фенотиазинов, бутирофенонов и Дуэллина уменьшает эффект последнего.
При одновременном назначении Дуэллина с ингибиторами МАО может развиться гипертонический криз.
Дуэллин может усиливать действие симпатомиметиков, в связи с чем необходимо обязательно снизить их дозу.
При применении амантадина с леводопой отмечается взаимное усиление их действия.
Метилдопа и леводопа могут потенцировать побочные эффекты друг друга.
Пиридоксин является кофактором допа-декарбоксилазы. При его назначении больным, получающим леводопу (без ингибиторов допа-декарбоксилазы), отмечается усиление периферического метаболизма леводопы, и меньшее ее количество проникает через гемато-энцефалический барьер. Таким образом, пиридоксин уменьшает терапевтический эффект леводопы, если дополнительно не назначаются ингибиторы периферической допа-декарбоксилазы.
Холиноблокирующие средства, снижая перистальтику кишечника, уменьшают всасывание леводопы.

Условия хранения

Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 30°С). Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.







Лекарства    Компании    Компании - Офисы

   Нозологический справочник   Анатомо-терапевтическая классификация






Лекарства и медицинская информация   Диеты



Рыболовная база на Онежском озере

недорогая база в красивом, тихом месте
на берегу онежского озера для рыбаков и охотников



Copyright © Ebae.net All rights reserved
Перед применением любого из вышеперечисленных препаратов обязательно
Проконсультируйтесь со своим Лечащим Врачом