ЭКСЛЮТОН (EXLUTON)

Состав и Форма выпуска

Таблетки : 1 таблетка содержит линестренол 500 мкг
28 шт. - в блистер упаковке - в картонной пачке.

Код регистрации -
таб. 500 мкг: 28 шт. - П №011344/01-2001 28.12.01

Фармакодинамика

Гестагенный контрацептивный препарат для приема внутрь. Контрацептивный эффект Экслютона основан преимущественно на изменении вязкости и снижении проницаемости цервикальной слизи. Кроме того, препарат вызывает изменения в эндометрии, препятствующие нидации оплодотворенной яйцеклетки. У 70% женщин, принимающих Экслютон, наблюдается подавление овуляции.
Для препарата, содержащего только прогестиновый компонент, Экслютон обладает высокой контрацептивной эффективностью (индекс Перля составляет 0.9).

Фармакокинетика

Всасывание препарата
После приема внутрь линестренол быстро всасывается.
Распределение препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы (преимущественно с альбуминами) составляет 96%.
Метаболизм
Линестренол метаболизируется с образованием фармакологически активного норэтистерона. На первом этапе линестренол метаболизируется путем 3-гидроксилирования, затем - дегидрогенизации. Продукты распада норэтистерона конъюгируют с сульфатами и глюкуронидами. C_max норэтистерона в плазме крови достигается через 2-4 ч после приема линестренола. Биодоступность норэтистерона составляет 64%.
Выведение
T_1/2 норэтистерона 16-17 ч. Линестренол и его метаболиты выводятся с мочой и калом.

Показания к применению

   – контрацепция.

Способ применения и дозировка препарата

Первую таблетку из первой упаковки следует принимать в первый день менструального цикла. Препарат принимают ежедневно в одно и то же время по 1 таблетка /сут в течение 28 дней без перерыва. Если интервал в приеме таблеток составил более 27 ч, контрацептивная эффективность препарата может значительно снизиться.
Применение лекарства из последующих упаковок следует начинать немедленно после окончания предыдущей упаковки, без перерыва в приеме.
После родов препарат может быть назначен в первый день наступления спонтанной менструации. Если необходимо более раннее начало приема препарата (еще до наступления первой менструации), то в течение первых 7 дней приема необходима дополнительная контрацепция.
После самопроизвольного или искусственного аборта начать прием препарата следует немедленно. В этом случае дополнительной контрацепции не требуется.

Побочное действие лекарства

Со стороны половой системы: межменструальные кровянистые выделения (особенно в начале применения), изменение цервикальной секреции, нагрубание молочных желез, возникновение ретенционных кист.
Пищеварительная система: тошнота, рвота; редко - холестаз, холелитиаз.
Дерматологические реакции: хлоазма, кожная сыпь.
Со стороны ЦНС: головная боль, мигрень, изменения настроения.
Прочие: иногда - изменение массы тела, ухудшение течения отосклероза, порфирия.

Противопоказания к применению

   – беременность;
   – тяжелые заболевания печени и желчного пузыря (с изменением функциональных проб);
   – гормонозависимые злокачественные опухоли половых органов и молочной железы;
   – вагинальное кровотечение неясной этиологии;
   – наличие в анамнезе трубной беременности или высокий риск ее возникновения.

Применение во время беременности и кормления грудью

Экслютон противопоказан к применению при беременности.
В период кормления ограничений для применения Экслютона не существует.

Особые указания

Важнейшим условием обеспечения оптимальной контрацептивной эффективности препарата является регулярность его применения. Если прием препарата осуществляется в строгом соответствии с указаниями, наступление беременности маловероятно, однако в ряде случаев может наблюдаться снижение контрацептивной эффективности препарата, а именно: при нарушении правил приема препарата, когда пропущен прием одной или нескольких таблеток; при диарее и/или рвоте, возникших в течение первых 4 ч после приема таблетки; при одновременном приеме других препаратов.
На фоне приема препаратов, содержащих только прогестиновый компонент, иногда может быть отмечено отсутствие менструального кровотечения. Однако, если ни один из вышеуказанных пунктов не имел места, наступление беременности маловероятно, и прием Экслютона может быть продолжен. Если же один из вышеперечисленных пунктов имел место, прием таблеток следует прекратить и исключить беременность прежде, чем будет продолжен прием контрацептивов.
При длительном приеме препарата рекомендуется периодическое медицинское обследование.
Применение лекарства должен быть прекращен, если отмечено нарушение функции печени по результатам функциональных проб.
Пациенткам, предрасположенным к возникновению хлоазмы, следует по возможности избегать пребывания на солнце в период приема препарата.
При высоком риске развития внематочной беременности пациентке должен быть рекомендован более надежный метод контрацепции.
Дополнительная информация по приему препарата, по переходу с другого контрацептива на Экслютон, пропущенным таблеткам предоставлена на листках-вкладышах.

Передозировка лекарства

Симптомы: линестренол обладает очень низкой токсичностью. В случаях передозировки возможны тошнота и рвота.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Экслютона и противосудорожных средств, барбитуратов, рифампицина, активированного угля и ряда слабительных средств возможны нерегулярные кровянистые выделения и снижение эффективности Экслютона.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 2° до 30°C.
Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.