Home








ТИМЕНТИН (TIMENTIN)



CLAVULANIC ACID, TICARCILLIN

Компания : SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS

Офис компании : ГлаксоСмитКляйн

Код АТХ: J01CR03

ТИМЕНТИН (TIMENTIN)

Состав и Форма выпуска



Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий 1 флакон тикарциллин (в форме натриевой соли) 1.5 гклавулановая кислота (в форме калиевой соли) 100 мг
Флаконы (4) - в картонной пачке.
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инфузий 1 флакон тикарциллин (в форме натриевой соли) 3 гклавулановая кислота (в форме калиевой соли) 200 мг
Каждый флакон по 3.2 г содержит приблизительно 1 ммоль K+ и 16 ммоль Na+.
Флаконы (4) - в картонной пачке.

Код регистрации -
лиоф. порошок д/пригот. р-ра д/инф. 1.5 г+100 мг, 3 г+200 мг: фл. 4 шт. - П №012635/01-2001 30.01.01

Фармакодинамика

Антибиотик обширного действия; содержит натриевую соль тикарциллина - карбоксипенициллина с широким спектром бактерицидной активности, и калиевую соль клавулановой кислоты - ингибитора бета-лактамаз. Бета-лактамазы продуцируются многими грамотрицательными и грамположительными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на возбудителей. Калиевая соль клавулановой кислоты блокирует действие ферментов, что делает бактерии чувствительными к тикарциллину. Калиевая соль клавулановой кислоты не обладает высокой антибактериальной активностью, однако сочетание с тикарциллином в составе препарата Тиментин позволяет получить антибиотик обширного действия для эмпирической парентеральной терапии целого ряда инфекций.
Тиментин оказывает бактерицидное действие in vitro в отношении широкого спектра микроорганизмов, в т.ч. аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (включая Staphylococcus aureus и Staphylococcus epidermidis), Streptococcus spp. (включая Streptococcus faecalis); анаэробных грамположительных бактерий: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Сlostridium spp., Eubacterium spp.; аэробных грамотрицательных бактерий: Escherichia coli, Haemophilus spp. (включая Haemophilus influenzae), Branhamella catarrhalis, Klebsiella spp. (включая Klebsiella pneumoniae), Enterobacter spp., Proteus spp. (включая индол-положительные штаммы), Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp. (включая Pseudomonas aeruginosa и Stenotrophomonas maltophilia), Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Citrobacter spp., Acinetobacter spp., Yersinia enterocolitica, Salmonella spp., Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides spp. (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium spp., Veillonella spp.

Фармакокинетика

Всасывание препарата
При введении Тиментина в дозе 3.2 г в виде в/в инфузии (в течение 30 мин) Cmax тикарциллина и клавулановой кислоты при анализе крови достигается сразу после окончания инфузии. Среднее значение Cmax тикарциллина в сыворотке составляет 330 мкг/мл, клавулановой кислоты - 16 мкг/мл.
Распределение препарата в организме
После парентерального введения тикарциллин проникает в ткани и биологические жидкости, в т.ч. в желчь, плевральную жидкость и спинномозговую жидкость через воспаленные оболочки.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что клавулановая кислота, как и тикарциллин, хорошо распределяется в тканях организма.
Взаимодействие с белком сыворотки крови составляет приблизительно для тикарциллина 50%, для клавулановой кислоты - 25%.
Выведение
Средние значения T1/2 для тикарциллина и клавулановой кислоты составляют, соответственно, 68 мин и 64 мин.
Приблизительно 60-70% тикарциллина и приблизительно 35-45% клавулановой кислоты выходит не усвоившись организмом с мочой в течение первых часов после введения Тиментина в разовой дозе.

Показания к применению

Тяжелые инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные возбудителями с установленной или предполагаемой чувствительностью:
   – сепсис, септицемия;
   – бактериемия;
   – интраабдоминальные инфекции (в т.ч. перитонит);
   – послеоперационные инфекции;
   – гинекологические инфекции (в т.ч. эндометрит);
   – инфекции костей и суставов;
   – инфекции кожи и мягких тканей;
   – инфекции дыхательных путей;
   – тяжелые или осложненные инфекции почек и мочевыводящих путей (в т.ч. пиелонефрит);
   – инфекции ЛОР-органов;
   – установленные или предполагаемые инфекции у больных с нарушением или подавлением иммунитета.

Способ применения и дозировка препарата

Тиментин можно вводить в виде в/в капельной инфузии или в/в струйной инъекции.
Препарат не предназначен для в/м инъекций.
Для взрослых (включая пациентов пожилого возраста) средняя доза Тиментина составляет 1.6 г-3.2 г каждые 6-8 ч в зависимости от массы тела. Максимальная рекомендованная доза - 3.2 г каждые 4 ч.
Для детей с массой тела менее 40 кг средняя доза Тиментина составляет 75 мг/кг каждые 8 ч. Максимальная рекомендуемая доза - 75 мг/кг каждые 6 ч.
Для недоношенных детей с массой тела менее 2 кг - 75 мг/кг каждые 12 ч, для недоношенных детей с массой тела более 2 кг - 75 мг/кг каждые 8 ч.
Взрослым с нарушениями функции почек препарат назначают в следующих дозах.

Клиренс креатининаСпособ применения и дозировка препарата
>30 мл/мин3.2 г каждые 8 ч
10-30 мл/мин1.6 г каждые 8 ч
<10 мл/мин 1.6 г каждые 12 ч

Детям с нарушениями функции почек препарат назначают в начальной дозе 75 мг/кг, а затем проводят коррекцию дозы в зависимости от КК.

Клиренс креатининаСпособ применения и дозировка препарата
>30 мл/мин75 мг/кг каждые 8 ч
10-30 мл/мин37.5 мг/кг каждые 8 ч
<10 мл/мин 37.5 мг/кг каждые 12 ч

Правила приготовления и введения растворов
Для приготовления раствора для в/в капельной инфузии в качестве растворителя рекомендуется применять воду для инъекций, или глюкозу для в/в инфузий 5%.
Стерильный порошок во флаконах 1.6 г или 3.2 г перед разведением в емкостях для инфузии растворяют приблизительно в 10 мл растворителя. После этого рекомендуется применять следующие объемы растворителей:

Кол-во препарата во флаконеВода для инъекцийГлюкоза для в/в инфузий 5%
1.6 г50 мл100 мл
3.2 г100 мл100-150 мл

Каждую дозу Тиментина вводят в/в капельно в течение 30-40 мин. Не рекомендуется введение в течение более длительного времени, т.к. это может привести к субтерапевтическим концентрациям препарата, при которых снижается его эффективность.
Для приготовления раствора для в/в струйной инъекции стерильный порошок растворяют в 10 мл (флакон 1.6 г) или 20 мл (флакон 3.2 г) воды для инъекций.
Раствор вводят медленно в течение 3-4 мин. Тиментин можно вводить непосредственно в вену или через капельницу.
В/в инъекцию Тиментина проводят сразу после растворения.
При растворении Тиментина выделяется тепло. Приготовленный раствор обычно имеет светло-соломенный цвет.
Неизрасходованный после инфузии раствор в любом количестве дальнейшему использованию не подлежит.
Инфузионный раствор рекомендуется готовить непосредственно перед применением, тем не менее, следующие инфузионные растворы Тиментина сохраняют стабильность при 25°С в течение нижеприведенных периодов времени:

РастворительПериод стабильности
вода для инъекций24 ч
раствор глюкозы для в/в инфузий (5%)12 ч
растворы для в/в инфузий натрия хлорида (0.18%) и глюкозы (4%)24 ч
раствор натрия хлорида для в/в инфузий (0.9%)24 ч
декстран 40 для в/в инфузий (10%) в растворе глюкозы для в/в инфузий (5%)6 ч
декстран 40 для в/в инфузий (10%) в растворе натрия хлорида для в/в инфузий (0.9%)24 ч
раствор глюкозы для в/в инфузий (10%)6 ч
раствор сорбитола для в/в инфузий (30%)6 ч
раствор натрия лактата для в/в инфузий (М/6)12 ч
комбинированный раствор натрия лактата для в/в инфузий (раствор лактата Рингера, раствор Хартманна)12 ч

Растворы препарата нельзя замораживать.

Побочное действие лекарства

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, анафилактические реакции; мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Пищеварительная система: тошнота, рвота, диарея, умеренное повышение АСТ и/или АЛТ; редко - псевдомембранозный колит, гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: редко – судороги (особенно у больных с нарушениями функции почек и при назначении препарата в повышенных дозах).
Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, снижение уровня гемоглобина и признаки кровотечения.
Местные реакции: тромбофлебит при в/в введении.
Прочие: редко - гипокалиемия.

Противопоказания к применению

   – недоношенные дети с нарушениями функции почек;
   – повышенная чувствительность к бета-лактамным антибиотикам (например, к пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.

Применение во время беременности и кормления грудью

Решение о назначении Тиментина при беременности следует принимать с особой осторожностью. В случае необходимости применения препарата у этой категории пациентов следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Тиментин можно применять в период кормления грудью.

Особые указания

Перед назначением Тиментина необходимо установить отсутствие реакции повышенной чувствительности к бета-лактамным антибиотикам (в т.ч. к пенициллинам и цефалоспоринам) в анамнезе.
При появлении любых реакций повышенной чувствительности лечение Тиментином следует прекратить.
Поскольку при лечении Тиментином в некоторых случаях наблюдалось умеренное повышение активности АЛТ и АСТ, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.
Кровотечения, которые в редких случаях отмечались при лечении бета-лактамными антибиотиками (в т.ч. пенициллинами, цефалоспоринами и карбапенемами), могут быть связаны с нарушением свертываемости крови, в частности таких показателей, как время свертывания, агрегация тромбоцитов и протромбиновое время, и более вероятны у пациентов с нарушениями функции почек. При появлении признаков кровотечения лечение Тиментином следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
При назначении Тиментина больным, находящимся на бессолевой диете, необходимо учитывать содержание натрия в составе препарата.
Рекомендуется назначать Тиментин в сочетании с аминогликозидами для лечения угрожающих жизни инфекций, особенно у больных с нарушением иммунитета. В этом случае препараты вводят по отдельности в рекомендованных дозах.
Использование в педиатрии
Опыт применения препарата у недоношенных новорожденных детей с нарушением функции почек отсутствует.

Передозировка лекарства

Тикарциллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарствами

Пробенецид снижает секрецию тикарциллина почечными канальцами. Одновременное применение с пробенецидом приводит к замедлению почечной экскреции тикарциллина, однако не влияет на экскрецию клавулановой кислоты.
Тиментин проявляет синергизм с аминогликозидами в отношении ряда микроорганизмов, в том числе Pseudomonas spp.
Фармацевтическое взаимодействие
Тиментин недостаточно стабилен в инфузионных жидкостях, содержащих бикарбонат. Не рекомендуется смешивать Тиментин с препаратами крови и протеиноподобными жидкостями, такими как гидролизаты белка, а также с в/в липидными эмульсиями.
При сочетанном применении Тиментина с аминогликозидами антибиотики не следует смешивать в одном шприце, контейнерах или системах для в/в инфузий, т.к. это может привести к снижению активности аминогликозидов.

Условия хранения

Препарат следует хранить при температуре не выше 25°. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.





Лекарства    Компании    Компании - Офисы

   Нозологический справочник   Анатомо-терапевтическая классификация






Лекарства и медицинская информация   Диеты



Рыболовная база на Онежском озере

недорогая база в красивом, тихом месте
на берегу онежского озера для рыбаков и охотников



Copyright © Ebae.net All rights reserved
Перед применением любого из вышеперечисленных препаратов обязательно
Проконсультируйтесь со своим Лечащим Врачом