СЕДАКОРОН (SEDACORON)

Состав и Форма выпуска

Таблетки : 1 таблетка содержит амиодарона гидрохлорид 200 мг
10 шт. - в блистер упаковке (5) - в картонной пачке.
Концентрат для приготовления инфузионного раствора 1 мл 1 амп.амиодарона гидрохлорид 50 мг 150 мг
3 мл - ампулы темного стекла (5) - в картонной пачке.

Код регистрации -
таб. 200 мг: 50 шт.; конц. д/инф. 150 мг/3 мл: амп. 5 шт. - П-8-242 №008322 12.09.97ППР

Фармакодинамика

Седакорон является основным представителем III класса антиаритмических препаратов. Имеет широкий спектр антиаритмического действия и, вместе с тем, является активным антиангинальным средством. Антиаритмическое действие Седакорона связано с его способностью существенно удлинять потенциал действия и, таким образом, увеличивать эффективный рефрактерный период предсердий, AV соединения и желудочков, что приводит к снижению автоматизма синусового узла, замедлению проведения импульса по всем участкам проводящей системы сердца, снижению возбудимости.
Антиангинальное действие Седакорона связано частично его сосудорасширяющим и антиадренергическим свойствами. Препарат обладает свойствами неконкурентного блокатора a- и b-адренорецепторов. Седакорон уменьшает сопротивление коронарных сосудов, что приводит к увеличению коронарного кровотока. Уменьшает ЧСС, что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Препарат несколько понижает периферическое сосудистое сопротивление и системное АД, не оказывает существенного влияния на сократимость миокарда.
Отсутствие отрицательного инотропного эффекта позволяет применять Седакорон при сердечной недостаточности.
Наличие кумулятивного эффекта обеспечивает продолжительность действия в течение 10-45 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика

Всасывание препарата
При приеме внутрь абсорбция амиодарона гидрохлорида из желудочно кишечного тракта происходит медленно. Биодоступность составляет 40%.
Распределение препарата в организме
Накопление амиодарона в жировой ткани, печени, почках и миокарде выше, чем в плазме соответственно в 300, 200, 50 и 34 раза. При достижении определенного уровня насыщения, различающегося у разных пациентов, выведение становится примерно равным поступлению. В крови амиодарон обнаруживается в незначительной концентрации - 0.3-1.5 мкг/мл. Действие амиодарона зависит не от его концентрации в плазме, а от его фиксации на различных участках рецепторов.
Метаболизм
Метаболизм амиодарона осуществляется в печени.
Выведение
Выведение амиодарона происходит в 2 фазы: начальный T_1/2 составляет 4-5 ч, T_1/2 во 2-й фазе в среднем равен 40 дням.
При в/в применении амиодарона выведение также происходит в 2 фазы: начальный T_1/2 - 8 мин, T_1/2 во 2-й фазе составляет 4-10 дней (в среднем около 7 дней). 85-95% амиодарона выходит с желчью через кишечник и только 10% - почками.

Показания к применению

   – суправентрикулярная и желудочковая пароксизмальная тахикардия;
   – мерцание и трепетание предсердий;
   – профилактика пароксизмальной тахикардии и мерцательной аритмии;
   – суправентрикулярная и желудочковая экстрасистолия;
   – лечение аритмий при синдроме WPW;
   – лечение аритмий, ассоциированных со стенокардией;
   – лечение нестабильной стенокардии.

Способ применения и дозировка препарата

Прием внутрь. Дозу устанавливают индивидуально. Обычно применяют следующую схему: в начале лечения назначают по 200 мг ( 1 таблетка ) 3-4 раза/сут (насыщающая доза) в течение 8-14 дней; в стационаре возможен прием препарата в дозе до 1 г (5 таб.) в сут . После достижения терапевтического эффекта, который отмечается, как правило, на 4-8 день после начала лечения, переходят к поддерживающей терапии - по 200 мг (1 таблетка ) 1-2 раза/сут. Для определения минимальной поддерживающей дозы необходимо учитывать терапевтический эффект и индивидуальную переносимость Седакорона. Так, для одних пациентов достаточно дозы 100 мг (1/2 таб.) ежедневно, для других - 200 мг (1 таблетка ) через день. При длительной поддерживающей терапии возможно применение препарата 5 дней в неделю с перерывом в 2 дня или 3 недели в месяц с недельным перерывом.
Парентеральное применение. В/в введение проводят кратковременными и длительными инфузиями (болюсное введение не рекомендуется). Дозы подбирают из расчета 5 мг/кг массы тела (у больных с сердечной недостаточностью - 2.5 мг/кг). Кратковременные инфузии препарата проводят в течение 10-20 мин в 40 мл 5% раствора глюкозы. При длительных инфузиях препарат вводят в дозе 0.6-1.2 г/сут (максимальная суточная доза составляет 1.5 г) в 500-1000 мл 5% раствора глюкозы.
Седакорон также вводят в 0.9% физиологическом растворе из расчета 150 мг (1 ампула) на 250 мл раствора.
Следует постепенно сокращать в/в введение, одновременно начиная прием препарата внутрь.
У детей начальная суточная доза составляет 8-10 мг/кг в течение первых 8-14 дней; затем ее уменьшают в соответствии с достигнутым эффектом.

Побочное действие лекарства

Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, замедление AV проводимости.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Прочие: в редких случаях при длительном применении возможно развитие нарушений функции щитовидной железы; образование желтоватых липидных отложений на роговице; фотосенсибилизация и псевдоцианоз.

Противопоказания к применению

   – синусовая брадикардия;
   – СССУ;
   – синоатриальная блокада;
   – AV блокада;
   – гипо- и гипертиреоз;
   – коллапс;
   – шок;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к йоду.

Применение во время беременности и кормления грудью

Седакорон не рекомендуют применять при беременности.
При приеме препарата в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
При применении Седакорона женщины детородного возраста должны использовать эффективные методы контрацепции.

Особые указания

Парентеральное введение Седакорона проводят только в стационаре под контролем АД, ЧСС, ЭКГ. Изменение зубца Т на ЭКГ (уплощение, уменьшение высоты, увеличение продолжительности) является показателем эффективной концентрации препарата в миокарде.
Терапевтический эффект Седакорона после кратковременной в/в инфузии проходит через 30-60 мин, что позволяет проводить интракардиальные исследования с другими препаратами через этот промежуток времени.
При проведении длительного лечения Седакороном необходимо наблюдение окулиста и регулярный контроль функции щитовидной железы.
Не следует назначать Седакорон одновременно с доксепином.

Передозировка лекарства

Симптомы: брадикардия (менее 50 уд/мин).
Лечение: отмена препарата.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Седакорона с хинидином, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития нарушений ритма сердца.
При одновременном применении Седакорона с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении Седакорон усиливает действие непрямых антикоагулянтов (кумарин, варфарин).

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.