МЮСТОФОРАН (MUSTOPHORAN)

Состав и Форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инфузий 1 флакон фотемустин 208 мг
Растворитель: этанол 95% 3.35 мл, вода д/и до 4 мл.
Флаконы темного стекла в комплекте с растворителем (4 мл - амп.) - в картонной пачке.

Код регистрации -
порошок д/инф. 208 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителем - П №014231/01-2002 31.07.02

Фармакодинамика

Цитостатический противоопухолевый препарат класса производных нитрозомочевины с алкилирующим и карбамилирующим действием. Химическая структура препарата включает биоизомер аланина (амино-1-этилфосфоновая кислота), который облегчает проникновение препарата в клетки и через ГЭБ.

Фармакокинетика

После в/в введения фармакокинетика фотемустина носит моно- или биэкспоненциальный характер с коротким T_1/2. Взаимодействие с белком плазмы невелико (25-30%). Фотемустин проникает через ГЭБ.

Показания к применению

   – диссеминированная злокачественная меланома;
   – злокачественные опухоли мозга.

Способ применения и дозировка препарата

Мюстофоран вводят в/в. Лечение больного можно начинать, если количество тромбоцитов >= 100 000/мм³ и гранулоцитов >=2000/мм³.
Между началом индукционной терапии и началом поддерживающей терапии рекомендуется интервал 5 недель, между двумя циклами поддерживающей терапии - 3 недели.
При проведении монотерапии препарат вводят в дозе 100 мг/м². Индукционная терапия - 3 последовательных инъекции с интервалом в 1 неделю (1, 8 и 15 дни) и последующим перерывом в 4-5 недель. Поддерживающая терапия - 1 инъекция в 3 недели.
При проведении комбинированной терапии с дакарбазином в период индукционной терапии назначают Мюстофорана в дозе 100 мг/м²/сут в 1 и 8 дни лечения; дакарбазин в дозе 250 мг/м²/сут в 15, 16, 17 и 18 дни лечения. Затем перерыв - 5 недель. Поддерживающая терапия - Мюстофоран 100 мг/м²/сут в 1 день; дакарбазин в дозе 250 мг/м²/сут во 2, 3, 4 и 5 день. Интервал 3 недели между 2 циклами.
В процессе лечения Мюстофораном необходимо контролировать количество тромбоцитов, лейкоцитов и гранулоцитов в крови. В случае развития гематологической токсичности доза Мюстофорана может быть уменьшена, либо введение препарата следует отложить в соответствии со следующей схемой:

Побочное действие лекарства

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения (40.3%), максимально выраженная через 4-5 недель после первого введения; лейкопения (46.3%), максимально выраженная через 5-6 недель после первого введения.
Пищеварительная система: тошнота, рвота в течение 2 ч после инъекции (46.7%), боли в животе (1.3%), диарея (2.6%); умеренное повышение уровня трансаминаз, ЩФ и билирубина (29.5%) в плазме крови.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушение сознания, парестезии, нарушения вкусовых ощущений (0.7%).
Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня мочевины в крови (0.8%).
Местные реакции: флебит в месте инъекции (2.6%).
Прочие: лихорадка (3.3%), кожный зуд (0.7%).

Противопоказания к применению

   – беременность;
   – лактация;
   – повышенная чувствительность к препаратам группы нитрозомочевины в анамнезе.
Препарат не следует назначать ранее, чем через 3 недели после введения дакарбазина из-за риска развития респираторного дистресс-синдрома взрослых.

Применение во время беременности и кормления грудью

Мюстофоран противопоказан к применению при беременности и в период кормления.

Особые указания

Способность препарата угнетать кроветворение усиливается, если одновременно или ранее применялись вещества, угнетающие гемопоэз. Не рекомендуется назначать препарат, если после предшествующего лечения химиотерапевтическими средствами прошло менее 4 недель (а в случае лечения препаратами нитрозомочевины - 6 недель).
Мужчины и женщины во время и не менее 6 мес после окончания терапии должны использовать надежные методы контрацепции.
Следует избегать попадания препарата на кожу и слизистые оболочки. При случайном попадании на кожу и слизистые оболочки их следует тщательно промыть водой с мылом, при попадании в глаза - большим количеством воды. Следует избегать вдыхания препарата.
Во время приготовления раствора Мюстофорана рекомендуется работать в маске и латексных перчатках. Беременным женщинам запрещено работать с Мюстофораном.
При работе с Мюстофораном следует соблюдать необходимые правила использования и уничтожения цитотоксических препаратов.
Контроль лабораторных показателей
В процессе лечения Мюстофораном рекомендуется систематический контроль показателей функции печени (особенно во время и после индукционной терапии).
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения Мюстофорана у детей не изучена.

Передозировка лекарства

Специфического антидота нет. В случае передозировки необходимо отменить препарат, назначить поддерживающую терапию и усилить контроль гематологических показателей.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении (в один день) фотемустина и дакарбазина в высоких дозах отмечены отдельные случаи респираторного дистресс-синдрома взрослых. При приеме комбинированной терапии этими препаратами следует точно соблюдать рекомендуемый режим дозирования.
Во время и после лечения (не менее 3 мес) Мюстофораном следует избегать вакцинации живыми и ослабленными вакцинами.
При одновременном применении Мюстофорана и фенитоина концентрация последнего при анализе крови может снижаться.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 2° до 8°C. Срок годности - 2 года.
Готовый раствор должен использоваться сразу же после приготовления.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.