Фармакодинамика

НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с ингибированием синтеза простагландинов на уровне циклооксигеназы. Кроме того, кетопрофен ингибирует липооксигеназу, обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена связано двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (связанным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе).

Фармакокинетика

Всасывание препарата
При приеме внутрь кетопрофен быстро и достаточно полно абсорбируется из желудочно кишечного тракта. Биодоступность превышает 90%. C_max в плазме крови достигается через 1-2 ч.
Распределение препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы крови составляет 99%, преимущественно с альбумином. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Значимые уровни концентраций в синовиальной жидкости достигаются через 15 мин после однократного в/м введения 100 мг кетопрофена. Хотя концентрации кетопрофена в синовиальной жидкости несколько ниже, чем в плазме, они более стабильны (сохраняются 6-8 ч). Кетопрофен практически не проникает через ГЭБ.
Метаболизм и выведение из организма
Кетопрофен, в основном, метаболизируется в печени.
T_1/2 кетопрофена - 1.6-1.9 ч. Выводится почками, менее 1% - с калом.

Показания к применению

Системное применение
   – купирование болевого синдрома различного генеза (в т.ч. послеоперационные боли, боль при метастазах в кости, посттравматические боли, альгодисменорея);
   – симптоматическое лечение воспалительных, воспалительно-дегенеративных и метаболических заболеваний суставов (в т.ч. ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, псориатический артрит, реактивный артрит, остеоартроз, подагрический артрит);
   – внесуставной ревматизм (в т.ч. тендинит, бурсит, капсулит).
Наружное применение
   – симптоматическое лечение воспалительных и воспалительно-дегенеративных заболеваний опорно-двигательного аппарата (в т.ч. артрит, периартрит, синовит, тендинит, бурсит);
   – неосложненные травмы (в т.ч. ушибы, растяжения, вывихи, посттравматические боль и отеки).

Способ применения и дозировка препарата

Рекомендуется принимать препарат по 1 капс. утром и днем и 2 капс. - вечером; или по 1 таблетка форте 3 раза/сут; или по 1 таблетка ретард 1-2 раза/сут. Суппозитории назначают по 1-2 шт./сут. При необходимости возможно комбинированное применение лекарственных форм. Максимальная суточная доза составляет 300 мг.
Капсулы и таблетки следует принимать во время еды.
Раствор для инъекций вводят в/м по 2 мл 1-2 раза/сут.
Крем наносят тонким слоем 3-4 раза/сут, длительно втирая.

Побочное действие лекарства

Пищеварительная система: 3-9% - тошнота, метеоризм, боли в животе, диарея, запор, явления диспепсии; 1-3% - анорексия, рвота, стоматит.
Со стороны ЦНС: головная боль (1-3%), головокружение, сонливость, изменения настроения.
Аллергические реакции: зуд, эритема, кожная сыпь.
Местные реакции: при применении свечей - ощущение жжения, зуд в заднем проходе.
Прочие: в отдельных случаях - зрительные расстройства, нарушения функции печени и почек, шум в ушах.

Противопоказания к применению

   – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
   – тяжелые нарушения функции печени;
   – тяжелые нарушения функции почек;
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – детский возраст до 14 лет;
   – проктит (для суппозиториев);
   – мокнущие дерматозы, экзема и инфицированные раны (для крема);
   – повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам.

Применение во время беременности и кормления грудью

Безопасность применения кетопрофена при беременности и в период кормления не исследовалась.
Применение Кетонала в I и II триместрах беременности возможно только в том случае, когда потенциальная польза для матери превышает риск для плода. Применение Кетонала в III триместре беременности (особенно после 36 недель) не рекомендуется из-за возможного влияния на тонус матки.
При приеме Кетонала в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особые указания

Следует осторожно принимать препарат при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желудочно-кишечных кровотечениях в анамнезе, почечной или печеночной недостаточности.
Следует учитывать, что кетопрофен может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Больные, принимающие одновременно с Кетоналом непрямые антикоагулянты и препараты лития, должны находиться под врачебным контролем.

Передозировка лекарства

В настоящее время о случаях передозировки препарата Кетонал не сообщалось.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Кетонала и диуретиков повышается риск развития почечной недостаточности.
При одновременном применении Кетонал усиливает действие непрямых антикоагулянтов и препаратов лития.

Условия хранения

Таблетки, капсулы, крем, суппозитории следует хранить при температуре не выше 25°С. Срок годности - 5 лет.
Раствор для инъекций следует хранить при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат в форме капсул, таблеток форте, покрытых оболочкой, таблеток ретард, раствора для инъекций и суппозиториев отпускается по рецепту.
Препарат в форме крема 5% разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.