КЕСТИН (KESTINE)

Состав и Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 таблетка эбастин 10 мг
10 шт. - блистеры - в картонной пачке.

Код регистрации -
таб., покр. оболочкой, 10 мг: 10 шт. - П №014050/01-2002 10.06.02

Фармакодинамика

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов. Оказывает противоаллергическое действие.
Препарат не вызывает выраженного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на интервал QT ЭКГ даже при применения в дозе 80 мг.
При приеме внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и длится в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.

Фармакокинетика

Всасывание препарата и распределение
При приеме внутрь эбастин быстро абсорбируется из желудочно кишечного тракта и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита каребастина. После однократного приема препарата в дозе 10 мг C_max каребастина в плазме достигается через 2.6–4 ч и составляет 80-100 нг/мл.
При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг C_ss достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.
Взаимодействие с белком плазмы эбастина и каребастина составляет более 95%
При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень каребастина в крови возрастает в 1.6–2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения C_max метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение из организма
Т_1/2 каребастина составляет от 15 до 19 ч. 66% активного вещества выходит в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика при клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.
У пациентов с нарушениями функции почек Т_1/2 возрастает до 23-26 ч, а при нарушении функции печени – до 27 ч.

Показания к применению

   – аллергический ринит (сезонный и/или круглогодичный);
   – идиопатическая хроническая крапивница.

Способ применения и дозировка препарата

Взрослым при аллергическом рините Кестин назначают в суточной дозе 10 мг; при выраженной симптоматике (в т.ч. при круглогодичном аллергическом рините) – 20 мг.
При идиопатической хронической крапивнице суточная доза составляет 10 мг.
Препарат принимают 1 раз в сутки, независимо от приема пищи.

Побочное действие лекарства

Со стороны ЦНС: возможны головная боль, сонливость; редко - астения, бессонница.
Пищеварительная система: сухость во рту; редко - боли в животе, диспепсия, тошнота.
Прочие: редко - риниты, синуситы.

Противопоказания к применению

   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к препарату.

Применение во время беременности и кормления грудью

Кестин противопоказан к применению при беременности из-за отсутствия достоверных клинических данных, подтверждающих безопасность применения препарата у беременных женщин.
При приеме Кестина в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием данных о выделении активного вещества с грудным молоком.

Особые указания

С особой осторожностью назначают Кестин пациентам с выраженными нарушениями функции печени и/или почек.
Не рекомендуется назначать Кестин одновременно с кетоконазолом и эритромицином.
Использование в педиатрии
Клинических данных об эффективности и безопасности применения Кестина у детей в возрасте до 12 лет недостаточно, поэтому вопрос о назначении Кестина должен решаться индивидуально.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность пациентов заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка лекарства

Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолсодержащими препаратами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.