Фармакодинамика

Селективный антагонист периферических гистаминовых H₁-рецепторов, метаболит гидроксизина. Оказывает противоаллергическое действие, ингибируя позднюю фазу миграции клеток, участвующих в воспалительной реакции (в основном, эозинофилов); также снижает экспрессию молекул адгезии, таких как ICAM-1 и VCAM-1, которые являются маркерами аллергического воспаления. Подавляет действие других медиаторов и индукторов секреции гистамина, таких как PAF (тромбоцит-активирующий фактор) и субстанция Р.
Зиртек подавляет кожные реакции у больных с холодовой крапивницей и дермографизмом. При применении препарата в дозе от 5 до 10 мг у больных с бронхиальной астмой легкой степени практически полностью блокировалось развитие бронхоспазма, вызванного высокой концентрацией гистамина, введенного в виде аэрозоля.
Шестинедельное исследование с участием 168 больных с аллергическим ринитом в сочетании с бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести продемонстрировало эффективность цетиризина в дозе 10 мг при рините и показало безопасность применения цетиризина у больных с аллергическим ринитом и с бронхиальной астмой легкой и средней степени тяжести.
Назначение цетиризина в дозах, превышающих в 6 раз суточную терапевтическую дозу (60 мг/сут), и плацебо в качестве контроля в течение 7 дней, не выявило удлинения интервала QT на ЭКГ.
Действие препарата начинается через 20 мин после однократного приема в разовой дозе 10 мг у 50% больных и через 1 ч – у 95% и сохраняется в течение 24 ч; не обнаружено толерантности к его антигистаминному действию. Кожа восстанавливает свою нормальную реактивность к гистамину через 3 дня после прекращения приема препарата.
Применение Зиртека в терапевтических дозах 10 мг/сут улучшало качество жизни больных с круглогодичным и сезонным аллергическим ринитом.

Фармакокинетика

Всасывание препарата
При приеме внутрь C_max цетиризина в плазме достигается в пределах 1 ч. Применение лекарства с пищей не влияет на величину абсорбции, но скорость абсорбции несколько снижается.
Распределение препарата в организме
Цетиризин связывается с белками плазмы крови. Обладает низким V_d (0.5 л/кг), не проникает внутрь клетки. Применение Зиртека в дозе 10 мг/сут не приводило к кумуляции цетиризина.
Метаболизм
Цетиризин практически не метаболизируется в печени.
Выведение
После однократного приема разовой дозы T_1/2 у взрослых составляет примерно 10 ч.
Фармакокинетика при клинических случаях
T_1/2 у детей в возрасте 6-12 лет - 6 ч; у детей 2-6 лет - 5 ч.
У больных с нарушениями функции почек системный клиренс цетиризина уменьшается. При КК выше 40 мл/мин фармакокинетические свойства препарата не отличались от показателей здоровых добровольцев. У больных с умеренными нарушениями функции почек T_1/2 цетиризина увеличивался в 3 раза, а клиренс уменьшался на 70%. У больных, находящихся на гемодиализе (КК менее 7 мл/мин), при приеме цетиризина в разовой дозе 10 мг T_1/2 препарата был увеличен в 3 раза, а клиренс уменьшался на 70%.
У больных с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярный, холестатический и билиарный цирроз) при приеме препарата в дозе 10-20 мг отмечалось удлинение T_1/2 цетиризина на 50%, тогда как клиренс уменьшался на 40%.

Показания к применению

Симптоматическая терапия взрослых и детей старше 1 года:
   – при круглогодичном и сезонном аллергическом рините;
   – при аллергическом конъюнктивите;
   – при дерматозах, протекающих с зудом;
   – при крапивнице (включая хроническую идиопатическую крапивницу) и отеке Квинке.

Способ применения и дозировка препарата

Препарат назначают внутрь.
Детям в возрасте от 1 до 2 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раз/сут.
Детям в возрасте от 2 до 6 лет назначают по 2.5 мг (5 капель) 2 раз/сут или по 5 мг (10 капель) 1 раз/сут.
Взрослым и детям старше 6 лет назначают в дозе 10 мг (1 таблетка или 20 капель) в сутки. Взрослым - по 10 мг 1 раз/сут; детям - по 5 мг 2 раза/сут или по 10 мг 1 раз/сут. Иногда начальная доза 5 мг может быть достаточна.
Больным с умеренной или тяжелой формой почечной недостаточности назначают половину рекомендуемой дозы.
Пожилым пациентам с нормальной функцией почек коррекции дозы не требуется.

Побочное действие лекарства

Пищеварительная система: сухость во рту; в отдельных случаях - диспепсия.
Со стороны ЦНС: возможны нерезко выраженная и быстро проходящая сонливость, головная боль, утомляемость; в отдельных случаях - возбуждение.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - кожные высыпания, ангионевротический отек.
Препарат в целом хорошо переносится. Побочные эффекты возникают редко, обычно имеют слабо выраженный и транзиторный характер.

Противопоказания к применению

   – повышенная чувствительность к компонентам препарата или к гидроксизину.

Применение во время беременности и кормления грудью

Предпочтительно воздерживаться от применения Зиртека при беременности.
Так как цетиризин выделяется с грудным молоком, при необходимости назначения препарата в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях не установлено тератогенного или эмбриотоксического действия препарата.

Особые указания

При применении в рекомендуемых дозах Зиртек не усиливает действие алкоголя (при его содержании в крови до 0.5 г/л), тем не менее рекомендуется соблюдать осторожность.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Объективные методы изучения способности к занятиям потенциально опасными видами деятельности достоверно не выявили каких-либо нежелательных явлений при применении препарата в рекомендуемой дозе 10 мг.

Передозировка лекарства

Симптомы: возможны сонливость, беспокойство средней интенсивности, зуд, сыпь, задержка мочеиспускания, утомляемость, тремор, тахикардия. Ни в одном из описанных случаев передозировки не отмечалось летального исхода или развития угрожающего жизни состояния.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота нет. Нельзя вывести из организма посредством гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не установлено клинически значимого взаимодействия препарата Зиртек с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении Зиртека с макролидами или кетоконазолом достоверных изменений на ЭКГ не отмечалось.

Условия хранения

Таблетки следует хранить в сухом месте при температуре ниже 25°C. Раствор-капли следует хранить при комнатной температуре (от 15° до 25°C). Срок годности препарата - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат разрешен к применению в качестве средства безрецептурного отпуска.