Фармакодинамика

Препарат, улучшающий мозговое кровообращение. Блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина.
Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает и купирует спазм сосудов головного мозга, вызывает их расширение и, тем самым, улучшает кровоснабжение головного мозга.
Обладает выраженными липофильными свойствами, благодаря чему легче проникает через гемато-энцефалический барьер.

Фармакокинетика

Всасывание препарата
После приема внутрь 50% нимодипина всасывается из желудочно кишечного тракта. После приема внутрь 60 мг нимодипина C_max достигается через 30 мин и составляет 30 нг/мл. Через 8 ч после приема концентрация в плазме снижается ниже 2 нг/мл. При длительном лечении не происходит кумуляции и не изменяется скорость всасывания и элиминации. Биодоступность составляет 12%.
Распределение препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы составляет более 95% при приеме внутрь, при в/в введении - до 99%. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в спинномозговой жидкости в концентрации составляющей 0.5% от концентрации препарата в плазме крови. Вероятно проникновение препарата через плаценту и выделение его с грудным молоком.
Метаболизм
Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень (80-90%).
Выведение
Выводится с мочой (50%) и с желчью (30%).
Фармакокинетика при клинических случаях
При тяжелой печеночной недостаточности, особенно при циррозе печени, возможно замедление снижения концентрации в плазме.

Показания к применению

   – профилактика и лечение ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием;
   – острые и хронические ишемические нарушения мозгового кровообращения (для таблеток);
   – деменция (для таблеток);
   – профилактика приступов мигрени (для таблеток).

Способ применения и дозировка препарата

Для профилактики и лечения ишемических нарушений мозгового кровообращения, вызванных субарахноидальным кровоизлиянием, инфузионный раствор Дилцерена вводят в/в через катетер непрерывно (желательно с помощью перфузионного насоса). Начинают с введения 1 мг (5 мл)/ч в течение первых 2 ч. При хорошей переносимости и отсутствии выраженной артериальной гипотензии через 2 ч дозу увеличивают до 2 мг (10 мл)/ч. Введение Дилцерена не прекращают при общем обезболивании, хирургическом вмешательстве или ангиографии. Введение в аневризму проводят во время хирургического вмешательства в очаге субарахноидального кровоизлияния. 1 мл раствора для инфузий разводят в 19 мл раствора Рингера и после подогревания до температуры тела вводят в аневризму. Раствор готовят непосредственно перед введением.
Инфузионную терапию следует начинать не позднее, чем через 4 дня после острого периода и продолжать в течение 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния. После курса инфузионной терапии переходят на пероральный прием Дилцерена по 60 мг 6 раз/сут в течение 14-21 дня, затем продолжают лечение поддерживающей дозой по 30 мг 6 раз/сут.
При острых ишемических нарушениях мозгового кровообращения после инфузионной терапии Дилцерен назначают перорально в дозе по 30 мг 6 раз/сут в течение 7 дней, затем дозу снижают до 30 мг 3 раза/сут.
При хронических нарушениях мозгового кровообращения, деменции и для профилактики приступов мигрени препарат назначают перорально по 30 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 60 мг 3 раза/сут.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетки следует проглатывать не разжевывая, запивая жидкостью.

Побочное действие лекарства

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны артериальная гипотензия, тахикардия, нарушение ритма сердца, гиперемия лица, чувство жара.
Пищеварительная система: тошнота, диспепсия, повышение уровня трансаминаз, ЩФ и ГГТ в плазме крови.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, расстройства сна, повышенная психомоторная активность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: повышение содержания мочевины и креатинина при анализе крови.
Прочие: усиление потоотделения, аллергические реакции; при введении неразбавленного раствора в периферическую вену возможно развитие флебита.

Противопоказания к применению

   – отек головного мозга;
   – значительное повышение внутричерепного давления;
   – выраженные нарушения функции печени, в т.ч. цирроз печени (для приема внутрь);
   – беременность;
   – лактация (грудное вскармливание);
   – повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение во время беременности и кормления грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период кормления.

Особые указания

Следует соблюдать осторожность и проводить коррекцию доз при парентеральном применении Дилцерена у пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек, при тяжелой патологии со стороны сердечно-сосудистой системы, при артериальной гипотензии (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.).
Инфузионный раствор чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать введения раствора при прямом солнечном свете.
Следует учитывать, что Дилцерен содержит 200 мг этанола в 1 мл раствора для инфузий.
Нимодипин адсорбируется на поливинилхлорид (ПВХ), поэтому разрешается применять перфузионные насосы только с полиэтиленовыми трубками и иглы с полиэтиленовыми насадками (или цельнометаллические).
Использование в педиатрии
Детям и подросткам в возрасте до 18 лет препарат не назначают ввиду недостаточного клинического опыта.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациентам, принимающим Дилцерен, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка лекарства

Симптомы: гиперемия лица, головные боли, снижение АД, нарушение ритма сердца, диспепсия, тошнота.
Лечение: если указанные симптомы появляются после приема таблеток, то проводят промывание желудка с последующим приемом активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Если указанные симптомы появляются во время проведения в/в инфузии, то введение Дилцерена прекращают. При резком снижении АД вводят в/в допамин или норадреналин, проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Дилцерена с антигипертензивными препаратами возможно усиление гипотензивного эффекта.
Применение Дилцерена с одновременным в/в введением бета-блокаторов может привести к выраженной артериальной гипотензии и повышению риска декомпенсации сердечной деятельности.
При одновременном применении Дилцерена с фенитоином, фенобарбиталом, карбамазепином снижается концентрация нимодипина в плазме крови.
При одновременном применении Дилцерена с циметидином повышается концентрация нимодипина в плазме крови.
При одновременном применении Дилцерена с аминогликозидами, цефалоспоринами и фуросемидом возможно ухудшение функции почек.
Инфузионный раствор совместим с 5% раствором глюкозы, раствором Рингера, раствором декстрана 40 и 5% раствором альбумина.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности таблеток - 5 лет. Срок годности раствора для инфузий - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускают по рецепту.