Home








ВЕРО-РИБАВИРИН (VERO-RIBAVIRIN)



RIBAVIRIN

Компания : ВЕРОФАРМ ЗАО

Офис компании : ВЕРОФАРМ ЗАО

Код АТХ: J05AB04

ВЕРО-РИБАВИРИН (VERO-RIBAVIRIN)

Состав и Форма выпуска



Капсулы 1 капс.рибавирин 200 мг
Вспомогательные вещества: аэросил, крахмал картофельный, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.
10 шт. - в блистер упаковке (3) - в картонной пачке.
10 шт. - в блистер упаковке (6) - в картонной пачке.

Код регистрации -
капс. 200 мг: 30 и 60 шт. - Р №001159/01-2002 27.02.02

Фармакодинамика

Противовирусный препарат. Синтетический аналог нуклеозидов. Эффективен in vitro в отношении некоторых РНК- и ДНК-содержащих вирусов.
Данные клинических исследований показали, что применение рибавирина в качестве монотерапии при гепатите С, в т.ч. при его хронической форме, неэффективно. Ни рибавирин, ни внутриклеточные нуклеотидные метаболиты рибавирина в физиологических концентрациях не оказывали ингибирующего действия на ферменты, специфичные для вируса гепатита С, и не подавляли репликацию вируса гепатита С.
Однако комбинированная терапия рибавирином и интерфероном альфа-2b у больных гепатитом С, имевших рецидив заболевания на фоне монотерапии интерфероном альфа-2b, оказалась в 10 раз более эффективной, чем монотерапия интерфероном альфа-2b и примерно в 3 раза более эффективной у больных, ранее не лечившихся интерфероном альфа-2b.
Механизм противовирусного действия рибавирина в комбинации с интерфероном альфа-2b, в частности в отношении вируса гепатита С, неизвестен.

Фармакокинетика

Всасывание препарата
После приема внутрь рибавирин легко и почти полностью всасывается из желудочно кишечного тракта. При приеме в разовой дозе время достижения Сmax рибавирина в плазме крови составляет 1.5 ч. Абсолютная биодоступность составляет примерно 45-65%. Между дозой и показателем AUC существует линейная зависимость.
Распределение препарата в организме
После достижения Сmax рибавирин быстро распределяется в организме. Vd составляет приблизительно 5000 л. Рибавирин не связывается с белками плазмы.
При курсовом введении рибавирин накапливается в плазме в больших количествах: соотношение показателя биодоступности (AUC0-12) при повторном и однократном приеме равно 6. При приеме внутрь в дозе 600 мг 2 раза/сут Сss рибавирина в плазме достигалась к концу 4 недели и составляла примерно 2200 нг/мл.
Метаболизм
Метаболизм рибавирина осуществляется путем обратимого фосфорилирования и путем расщепления – дерибозилирование и амидный гидролиз с образованием триазольного карбоксильного метаболита.
Выведение
Выведение рибавирина из организма медленное. После однократного приема внутрь Т1/2 составляет 79 ч.
После прекращения курсового применения Т1/2 рибавирина из организма составляет около 298 ч, что, по-видимому, свидетельствует о его замедленном выведении из других тканей организма, кроме плазмы.
Рибавирин и его метаболиты – триазолкарбоксамид и триазолкарбоновая кислота – выводятся из организма с мочой. Лишь около 10% дозы выходит с калом.
Фармакокинетика при клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью фармакокинетика рибавирина при однократном приеме внутрь изменяется – Сmax и AUC увеличиваются по сравнению с контролем (КК более 90 мл/мин). Концентрация рибавирина в плазме при гемодиализе существенно не меняется.
Фармакокинетика рибавирина при введении однократной дозы не меняется у больных, страдающих печеночной недостаточностью, независимо от ее выраженности (типы А, В или С по классификации Чайлд-Пью).
После приема внутрь однократной дозы препарата вместе с пищей с высоким содержанием жиров биодоступность рибавирина повышалась (показатели Сmax и AUC увеличивались на 70%). По-видимому, это связано замедлением транспорта рибавирина или изменением рН желудочного содержимого. Значение этого феномена для клиники не определено. Тем не менее, с целью достижения максимальной концентрации рибавирина в плазме крови рекомендуется принимать препарат вместе с пищей.

Показания к применению

В составе комбинированной терапии с интерфероном альфа-2b:
   – рецидив хронического гепатита С у больных старше 18 лет, ранее получавших лечение интерфероном альфа с продолжительным эффектом (нормализации АЛТ к концу лечебного курса);
   – хронический гепатит С, подтвержденный гистологически, ранее не леченный, без признаков декомпенсации функции печени, с повышенной АЛТ, серопозитивностью к РНК-вирусу гепатита С, при наличии фиброза или выраженной воспалительной активности.

Способ применения и дозировка препарата

Препарат принимают внутрь в дозе 1-1.2 г/сут, разделенной на 2 приема (утром и вечером). Доза зависит от массы тела пациента. При массе тела 75 кг и ниже препарат назначают в суточной дозе 1 г в 2 приема: 2 капс. по 200 мг утром и 3 капс. по 200 мг вечером; при массе тела выше 75 кг суточная доза составляет 1.2 г в 2 приема: 3 капс. по 200 мг утром и 3 капс. по 200 мг вечером.
Длительность лечения зависит от клинического течения заболевания.
Рекомендуемая продолжительность курса лечения для больных с рецидивом заболевания после предшествующего лечения - 6 мес, а для нелеченных больных - минимум 24 недели. В последнем случае лечение следует продлить еще на 24 недели (в общей сложности до 48 недель) пациентам с вирусом генотипа 1, у которых перед началом лечения определялась высокая концентрация РНК-вируса гепатита С в крови, а к концу первых 24 недель лечения РНК-вирус гепатита С перестал выявляться.

Побочное действие лекарства

Со стороны системы кроветворения: уменьшение содержания гемоглобина вследствие гемолиза; возможно появление слабовыраженной анемии, лейкопении, гранулоцитопении, тромбоцитопении.
Со стороны эндокринной системы: возможно нарушение функции щитовидной железы (изменение содержания ТТГ).
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.
Прочие: возможны артериальная гипотензия, изменение лабораторных показателей.

Противопоказания к применению

   – тяжелые заболевания сердца (включая нестабильные и устойчивые к терапии формы), в период до 6 мес до начала терапии Веро-рибавирином;
   – заболевания щитовидной железы, устойчивые к терапии;
   – гемоглобинопатии (в т.ч. талассемия, серповидно-клеточная анемия);
   – хроническая почечная недостаточность (КК менее 50 мл/мин);
   – тяжелая депрессия, суицидальные мысли или попытки суицида (в т.ч. в анамнезе);
   – выраженное нарушение функции печени или декомпенсированный цирроз печени;
   – аутоиммунные заболевания (в т.ч. аутоиммунный гепатит);
   – беременность;
   – период кормления;
   – повышенная чувствительность к рибавирину и другим компонентам препарата.

Применение во время беременности и кормления грудью

Противопоказано применение препарата Веро-рибавирин при беременности и в период кормления (грудного вскармливания).
Лечение рибавирином не следует начинать до тех пор, пока не будет получен отрицательный результат теста на беременность, который следует проводить непосредственно перед началом применения препарата.
Мужчины и женщины детородного возраста, принимающие Веро-рибавирин, а также их половые партнеры должны пользоваться эффективными методами контрацепции во время терапии и как минимум в течение 7 мес после ее окончания. Мужчины должны использовать презерватив для минимизации риска попадания рибавирина во влагалище.
Ежемесячно в течение всего этого периода необходимо проводить тесты на беременность. Если беременность наступит в ходе лечения или в течение 7 мес после его окончания, пациентку следует проинформировать о значительном риске тератогенного воздействия рибавирина на плод.
Неизвестно, выделяется ли какой-либо компонент рибавирина с грудным молоком.
В связи с высоким риском неблагоприятного воздействия рибавирина на ребенка, грудное вскармливание следует прекратить до начала применения препарата.
В экспериментальных исследованиях на животных показано, что рибавирин оказывает эмбриотоксическое и тератогенное действие в дозах, значительно более низких, чем рекомендованы для клинического применения. У животных рибавирин вызывал изменения спермы в дозах ниже терапевтической.

Особые указания

Безопасность и эффективность комбинированной терапии изучена только при применении рибавирина с интерфероном альфа-2b.
С осторожностью, после соответствующего обследования и только под наблюдением кардиолога следует назначать Веро-рибавирин пациентам с заболеваниями сердца, т.к. анемия, возникающая на фоне приема препарата, (снижение содержания гемоглобина до уровня ниже 10 г/дл наблюдали у 14% пациентов, получавших рибавирин во время клинических испытаний) может вызвать ухудшение сердечной недостаточности и/или обострение симптомов заболевания. При появлении симптомов ухудшения со стороны сердечно-сосудистой системы лечение следует прекратить.
Веро-рибавирин следует применять с осторожностью у пациентов с тяжелыми заболеваниями легких (в частности, хроническими обструктивными заболеваниями легких), с сахарным диабетом с явлениями кетоацидоза, с нарушениями свертываемости крови (в т.ч. при тромбофлебите, эмболии легочной артерии), при выраженной миелодепрессии.
При аллергических реакциях (крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия) Веро-рибавирин следует немедленно отменить и назначить соответствующее лечение. Транзиторная кожная сыпь не является основанием для прерывания лечения.
Поскольку с возрастом функциональные возможности почек и печени могут снижаться, у пожилых пациентов до начала применения Веро-рибавирина необходимо исследовать их функцию.
Контроль лабораторных показателей
Лабораторные исследования (клинический анализ крови с подсчетом лейкоцитарной формулы и числа тромбоцитов, анализ электролитов, определение содержания креатинина при анализе крови, функциональные пробы печени) следует проводить перед началом лечения, затем на 2 и 4 неделе лечения, и далее регулярно, по мере необходимости.
При возникновении серьезных нежелательных явлений или отклонений в лабораторных показателях во время применения препарата следует скорректировать дозу или прекратить прием препарата до прекращения нежелательных явлений.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность препарата при лечении детей и подростков не установлена. Поэтому применение у пациентов в возрасте до 18 лет не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Лицам, испытывающим усталость, сонливость или дезориентацию при лечении Веро-рибавирином, следует отказаться от выполнения работы, требующей повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций ( в т.ч. вождение автомобиля, управление механизмами).

Передозировка лекарства

Данных о случаях передозировки препарата Веро-рибавирин до настоящего времени нет.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном приеме Веро-рибавирина в дозе 600 мг с антацидным препаратом, содержащим соединения магния и алюминия или симетикон, показатель AUC уменьшался на 14%.
При одновременном применении рибавирина и интерферона альфа-2b лекарственного взаимодействия не выявлено.
Рибавирин in vitro ингибирует фосфорилирование цидовудина и ставудина. Эти данные дают основания полагать, что одновременное применение рибавирина с цидовудином или ставудином может привести к повышению концентрации РНК-ВИЧ в плазме крови. Поэтому рекомендуется тщательное мониторирование показателей концентрации РНК-ВИЧ в плазме у больных, которым проводится лечение рибавирином в комбинации с одним из этих двух средств. При повышении уровня концентрации РНК-ВИЧ в плазме применение рибавирина в сочетании с ингибиторами обратной транскриптазы следует пересмотреть.
Доказательств взаимодействия рибавирина с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы или ингибиторами протеаз не имеется. Поэтому рибавирин можно назначать совместно с указанными средствами для лечения больных сочетанной инфекцией ВИЧ и вирусным гепатитом С.
Возможность лекарственного взаимодействия или иного взаимодействия с Веро-рибавирином может сохраняться до 2 мес после прекращения его применения в связи с замедленным выведением.
Ферменты цитохрома Р450 не участвуют в метаболизме рибавирина. Рибавирин не является ингибитором ферментов системы цитохрома Р450. Токсикологические исследования не дают оснований полагать, что рибавирин стимулирует ферментную активность печени. Таким образом, взаимодействие, связанное с участием ферментов системы цитохрома Р450 маловероятно.

Условия хранения

Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.







Лекарства    Компании    Компании - Офисы

   Нозологический справочник   Анатомо-терапевтическая классификация






Лекарства и медицинская информация   Диеты



Рыболовная база на Онежском озере

недорогая база в красивом, тихом месте
на берегу онежского озера для рыбаков и охотников



Copyright © Ebae.net All rights reserved
Перед применением любого из вышеперечисленных препаратов обязательно
Проконсультируйтесь со своим Лечащим Врачом