Фармакодинамика

Полусинтетический цефалоспориновый антибиотик III поколения для приема внутрь обширного действия. Действует бактерицидно. Механизм действия связан угнетением синтеза клеточной мембраны возбудителя. Цефиксим устойчив к действию бета-лактамаз, продуцируемых большинством грамположительных и грамотрицательных бактерий.
In vitro цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus agalactiae; грамотрицательных бактерий: Haemophilus parainfluenzae, Proteus vulgaris, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Pasteurella multocida, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp., Citrobacter amalonaticus, Citrobacter diversus, Serratia marcescens.
In vitro и в условиях клинической практики цефиксим активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes; грамотрицательных бактерий: Haemophilus influenzae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae.
Не оказывает действия на Pseudomonas spp., Enterococcus (Streptococcus) серогруппы D, Listeria monocytogenes, большинство Staphylococcus spp. (включая метицилин-резистентные штаммы), Enterobacter spp., Bacteroides fragilis, Clostridium spp.

Фармакокинетика

Всасывание препарата и распределение
При приеме внутрь биодоступность цефиксима составляет 40-50% независимо от приема пищи, однако C_max цефиксима в сыворотке достигается быстрее на 0.8 ч при приеме препарата вместе с пищей.
При приеме препарата в форме капсул в дозе 200 мг C_max при анализе крови достигается через 4 ч и составляет 2 мкг/мл, при приеме в дозе 400 мг - 3.5 мкг/мл.
При приеме препарата в форме суспензии в дозе 200 мг C_max при анализе крови достигается через 4 ч и составляет 2.8 мкг/мл), при приеме в дозе 400 мг - 4.4 мкг/мл.
Взаимодействие с белком плазмы, главным образом с альбуминами, составляет 65%.
Выведение
Около 50% дозы выходит с мочой в неизменном виде в течение 24 ч, около 10% дозы выходит с желчью.
Т_1/2 зависит от дозы и составляет 3-4 ч.
Фармакокинетика при клинических случаях
У пациентов с нарушениями функции почек при КК 20-40 мл/мин Т_1/2 увеличивается до 6.4 ч, при КК 5-10 мл/мин – до 11.5 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
   – фарингит;
   – тонзиллит;
   – синуситы;
   – острый и хронический бронхит;
   – средний отит;
   – неосложненные инфекции мочевыводящих путей;
   – гонококковая инфекция мочеиспускательного канала и шейки матки.

Способ применения и дозировка препарата

Для взрослых и детей старше 12 лет с массой тела более 50 кг суточная доза составляет 400 мг (1 раз/сут или по 200 мг 2 раза/сут).
При неосложненной гонорее назначают 400 мг однократно.
Детям в возрасте от 6 мес до 12 лет препарат назначают в виде суспензии в дозе 8 мг/кг массы тела 1 раз/сут или по 4 мг/кг каждые 12 ч.
Продолжительность лечения зависит от тяжести заболевания и устанавливается индивидуально. При инфекциях, вызванных Streptococcus pyogenes, курс лечения должен составлять не менее 10 дней.
При нарушениях функции почек (при КК 21-60 мл/мин) или у пациентов, находящихся на гемодиализе, суточную дозу следует уменьшить на 25%. При КК <=20 мл/мин или у пациентов, находящихся на перитонеальном диализе, суточную дозу следует уменьшить в 2 раза.
Правила приготовления суспензии
Перевернуть флакон и встряхнуть порошок. Добавить 40 мл охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды в 2 этапа и взболтать после каждого добавления до образования гомогенной суспензии. После этого необходимо дать суспензии отстояться в течение 5 мин для обеспечения полного суспендирования порошка. Перед применением готовую суспензию следует взбалтывать.

Побочное действие лекарства

Пищеварительная система: стоматит, диарея, тошнота, рвота, боли в животе, псевдомембранозный колит, транзиторное увеличение активности трансаминаз печени и ЩФ.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, шум в ушах.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение содержания креатинина при анализе крови, описаны случаи развития интерстициального нефрита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: микозы гениталий, вагиниты, кандидозы, одышка.

Противопоказания к применению

   – повышенная чувствительность к цефалоспоринам и пенициллинам;
   – детский возраст до 6 мес.

Применение во время беременности и кормления грудью

Применение Супракса при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При приеме Супракса в период кормления следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

С осторожностью следует назначать Супракс пациентам с заболеваниями желудочно кишечного тракта, особенно при колитах.
При длительном приеме препарата возможно нарушение нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к росту Clostridium difficile и вызвать развитие тяжелой диареи и псевдомембранозного колита.
При применении Супракса возможно развитие в организме дефицита витаминов группы В.
Во время лечения возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция мочи на глюкозу.
Использование в педиатрии
Эффективность и безопасность применения цефиксима у детей в возрасте до 6 мес не установлены, поэтому применение препарата Супракс у данной категории пациентов не рекомендуется.

Передозировка лекарства

Симптомы: усиление проявлений описанных побочных эффектов.
Лечение: промывание желудка; проводят симптоматическую и поддерживающую терапию, которая при необходимости включает применение антигистаминных препаратов, глюкокортикоидов, прессорных аминов, оксигенотерапию, переливание инфузионных растворов, ИВЛ.
Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении Супракса и карбамазепина увеличивается концентрация последнего в плазме крови.

Условия хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.