Состав и Форма выпуска
Таблетки : 1 таблетка содержит рилменидин 1 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, парафин, крахмал натрий-L-2-гидроксикислота, тальк, белый пчелиный воск.
10 шт. - упаковки контурные - коробки картонные.
10 шт. - упаковки контурные (2) - коробки картонные.
10 шт. - упаковки контурные (3) - коробки картонные.
Код регистрации -
таб. 1 мг: 10, 20 и 30 шт. - П №013071/01-2001 18.06.01
Фармакодинамика
Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) мозговых вазомоторных структур и почек. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметичекую активность, что ведет к снижению АД за счет уменьшения ОПСС.
Альбарел оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя.
В терапевтических дозах Альбарел не влияет на функцию сердца, не вызывает задержки натрия и воды.
Альбарел не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает физиологической реакции, проявляющейся изменениями ЧСС в ответ на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на углеводный и жировой метаболизм (в т.ч. у больных сахарным диабетом типов I и II).
Гипотензивное действие сохраняется в течение 24 ч после приема Альбарела в дозе 1 мг/сут.
Фармакокинетика
Всасывание препарата
Препарат быстро всасывается из желудочно кишечного тракта, Cmax в плазме составляет 3.5 нг/мл, достигается через 1.5-2 ч после однократного приема Альбарела в дозе 1 мг. Препарат всасывается полностью - абсолютная биодоступность составляет 100%, не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Всасывание препарата происходит одинаково у разных больных: межиндивидуальные изменения не отмечены. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность при применении препарата в рекомендуемых терапевтических дозах.
Распределение препарата в организме
Взаимодействие с белком плазмы составляет менее 10%.
После повторного применения Css достигается с третьего дня регулярного приема препарата и в последующие дни остается стабильной.
У больных с артериальной гипертензией, находящихся на лечении в течение 2 лет, концентрация Альбарела в плазме остается стабильной.
Метаболизм
Альбарел очень слабо метаболизируется. Метаболиты найдены в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не связываются с a2-адренорецепторами.
Выведение
Выводится главным образом почками: 65% принятой дозы выходит не усвоившись организмом с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.
T1/2 составляет 8 ч. Он не изменяется при повторном назначении.
Фармакокинетика при клинических случаях
Фармакокинетические исследования у больных в возрасте 70 лет и старше показали, что T1/2 составляет 13±1 ч.
У больных с недостаточностью функции печени T1/2 составляет 12±1 ч.
Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у больных с недостаточностью функции почек наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У больных с выраженной недостаточностью функции почек (КК менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч.
Показания к применению
– артериальная гипертензия.
Способ применения и дозировка препарата
Препарат принимают внутрь.
Рекомендуемая доза составляет 1 таблетка (1 мг)/сут утром.
Если АД снижается недостаточно после одного месяца лечения, дозу можно увеличить до 2 таб./сут в 2 приема (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером во время приема пищи).
Благодаря хорошей переносимости Альбарел можно назначать пациентам с артериальной гипертензией пожилого возраста и больным сахарным диабетом с артериальной гипертензией.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК более 15 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.
Лечение проводится длительно.
Побочное действие лекарства
Со стороны ЦНС: возможны астения, бессонница, сонливость, повышенная усталость при физических нагрузках; в единичных случаях - чувство страха, депрессия, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможно сердцебиение; в единичных случаях - похолодание конечностей, ортостатическая гипотензия.
Пищеварительная система: возможны боли в эпигастрии, сухость во рту, диарея; в единичных случаях - тошнота, запор.
Дерматологические реакции: возможна кожная сыпь, зуд.
Прочие: в единичных случаях - периферические отеки, приливы.
Побочные эффекты отмечаются редко, как правило, слабо выражены и имеют транзиторный характер.
Противопоказания к применению
– выраженная депрессия;
– тяжелая недостаточность функции почек (КК<15 мл/мин);
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– повышенная чувствительность к препарату.
Применение во время беременности и кормления грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности.
Рилменидин выделяется с грудным молоком, поэтому при необходимости применения препарата в период кормления грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.
Особые указания
При назначении препарата пациентам после недавно перенесенного инсульта, инфаркта миокарда требуется периодический медицинский контроль.
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
При нарушениях функции почек, если КК более 15 мл/мин, коррекции дозы не требуется.
При необходимости прекращения лечения дозу следует уменьшать постепенно, хотя маловероятно, что отмена препарата будет сопровождаться какими-либо побочными эффектами.
Не рекомендуется одновременное назначение Альбарела с ингибиторами МАО.
Использование в педиатрии
Клинических данных о безопасности и эффективности применения препарата у детей недостаточно, поэтому препарат не следует назначить детям.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Альбарел в терапевтических дозах не влияет на психомоторные реакции. Если препарат назначают в дозах, превышающих терапевтические, или в сочетании с лекарственными препаратами, угнетающими деятельность ЦНС, следует предупредить водителей и пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, о возможном появлении сонливости.
Передозировка лекарства
Симптомы: выраженная артериальная гипотензия, психические нарушения.
Лечение: после промывания желудка можно применять симпатомиметические средства. Альбарел плохо выходит при диализе.
Взаимодействие с другими лекарствами
Назначение Альбарела с трициклическими антидепрессантами снижает его антигипертензивный эффект.
Условия хранения
Препарат следует хранить при температуре не выше 30°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
