Home








ЛИДОКАИН (LIDOCAIN)
аэрозоль



LIDOCAINE

Компания : EGIS PHARMACEUTICALS

Офис компании : ЭГИС АО

Код АТХ: N01BB02

ЛИДОКАИН (LIDOCAIN)

Состав и Форма выпуска



Аэрозоль для местного применения 10% 1 дозалидокаин 4.8 мг
Вспомогательные вещества: этанол (96%), масло мятное, пропиленгликоль.
50 мл - флаконы темного стекла в комплекте с распылителем механическим - в картонной пачке.

Код регистрации -
аэрозоль д/местн. прим. 10% 4.8 мг/1 доза: фл. 650 доз - П-8-242 №008441 30.09.97ППР

Фармакодинамика

Местный анестетик амидного типа. Обеспечивает местную анестезию путем блокирования образования и прохождения нервного импульса. Механизм действия связан со стабилизацией проницаемости мембраны нейронов для ионов натрия. Порог электровозбудимости повышается и, следовательно, проведение импульса блокируется.
При применении препарата в глоточной или носоглоточной хирургии происходит подавление глоточного рефлекса. Достигая гортани и трахеи, препарат хорошо замедляет кашлевой рефлекс, который может привести к бронхопневмонии.
Действие лидокаина в форме аэрозоля развивается в течение 1 мин и продолжается 5-6 мин. Достигнутое снижение чувствительности медленно исчезает в течение 15 минут.

Фармакокинетика

Всасывание препарата
При местном применении на слизистых оболочках лидокаин всасывается в разной степени, в зависимости от дозы и места нанесения. Скорость перфузии в слизистой оболочке влияет на всасывание.
Распределение препарата в организме
Лидокаин распределяется в хорошо перфузируемых органах, в т.ч. в почках, легких, печени, сердце, а также проникает в жировую ткань. Проникает в плаценту путем пассивной диффузии. Распределение в плаценте может оказаться достаточным для проникновения в плод и достижения токсического уровня. Лидокаин быстро проникает через плаценту, появляясь в кровотоке плода в течение нескольких минут после применения у матери.
Связывание лидокаина с белками плазмы в значительной степени зависит от концентрации препарата и альфа-1-ацид гликопротеина (ААГ) в плазме. Имеются сообщения о связывании лидокаина с белками на 33-80%. Это указывает на то, что связывание с белками плазмы увеличивается у пациентов с уремией и реципиентов почечной трансплантации и усиливается после острого инфаркта миокарда. Последнее также характеризуется увеличением уровня ААГ. Высокое связывание с белками может уменьшать действие свободного лидокаина или даже вызывать общее повышение концентрации препарата в плазме крови.
Метаболизм
Лидокаин метаболизируется при участии микросомальных ферментов печени, снижение щелочности вследствие окисления происходит в течение нескольких минут. Скорость метаболизма ограничивается кровотоком в печени и, как результат, может быть нарушена у пациентов после инфаркта миокарда и/или с застойной сердечной недостаточностью. В результате биотрансформации лидокаина образуются метаболиты - моноэтилглицинэксилидид (МЭГКС) и глицинэксилидид, которые обладают значительно менее выраженной антиаритмической активностью.
Выведение
Около 90% выходит в форме метаболитов и 10% - не усвоившись организмом почками. Выведение неизмененного препарата с мочой частично зависит от pH мочи. Сообщается, что кислая моча приводит к увеличению доли, выводимой с мочой.
Фармакокинетика при клинических случаях
T1/2 лидокаина более длительный у пациентов с заболеваниями печени.

Показания к применению

Для местной анестезии слизистых оболочек в стоматологической практике, хирургии полости рта:
   – вскрытие поверхностных абсцессов;
   – удаление подвижных выпадающих зубов;
   – удаление костных фрагментов и швов на ранах слизистых оболочек;
   – анестезия десны для фиксации коронки или мостовидного протеза;
   – ручное или инструментальное удаление (или иссечение) увеличенного межзубного сосочка;
   – для снижения или подавления повышенного глоточного рефлекса при подготовке к рентгенологическому исследованию;
   – анестезия при иссечении поверхностных доброкачественных опухолей слизистой оболочки;
   – у детей - для френулоэктомии и вскрытия кист слюнных желез.
В ЛОР-практике:
   – при лечении носовых кровотечений перед электроприжиганием, септэктомией и резекцией носовых полипов;
   – перед тонзиллэктомией для уменьшения глоточного рефлекса и обезболивания места инъекции;
   – в качестве дополнительной анестезии перед вскрытием перитонзилярного абсцесса или перед пункцией верхнечелюстной пазухи;
   – анестезия перед промыванием синусов.
При эндоскопии и инструментальных осмотрах:
   – анестезия перед введением через нос или рот различных зондов (дуоденальный зонд, перед дробным пищевым тестом);
   – анестезия перед ректоскопией и в случае замены канюли.
В акушерстве и гинекологии:
   – анестезия промежности для лечения и/или выполнения эпизиотомии;
   – анестезия операционного поля в вагинальной хирургии или хирургии шейки матки;
   – анестезия для иссечения и при лечении разрыва девственной плевы;
   – анестезия при наложении швов при абсцессах.
В дерматологии:
   – анестезия слизистых оболочек при мелких хирургических вмешательствах.

Способ применения и дозировка препарата

Аэрозоль распыляется на слизистые оболочки. При каждом распылении 1 порции аэрозоля на поверхность выбрасывается 4.8 мг лидокаина. Доза зависит от показаний и площади анестезируемой поверхности. Во избежание высокой концентрации лидокаина в плазме крови следует применять наименьшую дозу, обеспечивающую удовлетворительный эффект. Обычно достаточно 1-3 распылений, хотя в акушерстве применяются и 15-20 распылений (максимальная доза - 40 распылений/70 кг массы тела).
Ориентировочные дозы (число распылений) при различных показаниях:

Область примененияДоза (число распылений)
Стоматология1-3
Хирургия полости рта1-4
Оториноларингология1-4
Эндоскопия2-3
Акушерство15-20
Гинекология4-5
Дерматология1-3

С помощью пропитанного тампона препарат можно наносить на большие поверхности.
Согласно данным литературы у детей в возрасте до 2 лет препарат можно применять предпочтительно путем нанесения тампоном, что позволяет избежать страха, появляющегося при распылении, а также ощущения жжения.
Для пациентов с печеночной и/или сердечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы на 40%.
При использовании аэрозоля баллон следует держать в вертикальном положении.

Побочное действие лекарства

Местные реакции: ощущение легкого жжения, которое исчезает по мере развития анестезирующего эффекта (в течение 1 мин).
Аллергические реакции: в единичных случаях - анафилактический шок.
Со стороны ЦНС: в единичных случаях - нервозность, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - артериальная гипотензия, брадикардия.

Противопоказания к применению

   – указания в анамнезе на судороги, связанные с применением препарата;
   – AV блокада II и III степени и нарушения внутрижелудочковой проводимости;
   – синдром Морганьи-Адамса-Стокса;
   – выраженная брадикардия;
   – СССУ;
   – кардиогенный шок;
   – значительное снижение функции левого желудочка;
   – повышенная чувствительность к лидокаину и другим компонентам препарата.
При использовании в стоматологии гипса в качестве слепочного материала аэрозоль противопоказан из-за риска аспирации.

Применение во время беременности и кормления грудью

Строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности не проводилось.
Следует особенно учитывать этот факт перед применением Лидокаина у женщин с потенциальной возможностью вынашивания ребенка, особенно в первые 3 месяца.
По сравнению с в/в вливанием, когда лидокаин проникает через плаценту в течение нескольких минут, препарат можно рекомендовать при беременности в терапевтических дозах, поскольку это не представляет никакого риска для будущей матери.
Неизвестно, выходит ли лидокаин с грудным молоком. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящей матери.
В период кормления применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.
В экспериментальных исследованиях показано, что дозы лидокаина в 6.6 раз больше, чем те, которые применяются при лечении людей, не наносят какого-либо вреда плоду.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени, недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, почечной недостаточностью, эпилепсией. В этих случаях требуется уменьшение дозы препарата. С особой осторожностью следует применять препарат при наличии травм слизистых оболочек, очень старым и/или ослабленным пациентам, которые уже получают препараты типа лидокаина по поводу кардиологических проблем.
В стоматологии и ортопедии препарат следует применять только с эластичными слепочными материалами.
Следует избегать попадания аэрозоля внутрь или контакта с глазами, важно предупреждать попадание аэрозоля в дыхательные пути (риск аспирации). Нанесение на глотку требует особой осторожности.
Использование в педиатрии
Следует иметь в виду, что у детей глотательный рефлекс происходит значительно чаще, чем у взрослых.
Не рекомендуется для местной анестезии перед тонзиллэктомией и аденотомией у детей в возрасте до 8 лет.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если побочные эффекты после применения препарата не вызывают дискомфорта, ограничений для вождения транспортных средств и управления механизмами нет.

Передозировка лекарства

Симптомы: возможны симптомы со стороны ЦНС (в т.ч. судороги) и сердечно-сосудистой системы.
Лечение: при симптомах со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой системы необходимо обеспечить доступ свежего воздуха, подачу кислорода и/или проведение искусственного дыхания. Иногда при появлении судорог можно сразу назначить 50-100 мг сукцинилхолина и/или 5-15 мг диазепама, возможно применение барбитуратов кратковременного действия, тиопентала. В острой фазе передозировки лидокаина диализ неэффективен.
При брадикардии, нарушениях сердечной проводимости можно назначить атропин 0.5-1 мг в/в, при артериальной гипотензии - симпатомиметики в комбинации с агонистами b-адренорецепторов. При остановке сердца показано немедленное проведение массажа сердца.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении следующие препараты снижают концентрацию лидокаина в плазме крови: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нортриптилин.
При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т.ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) происходит удлинение интервала QT и, в очень редких случаях, возможно развитие AV блокады или фибрилляции желудочков.
Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина.
При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации.
Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, т.к. последние уменьшают проводимость нервных импульсов.
На фоне интоксикации гликозидами наперстянки лидокаин может усугублять тяжесть AV блокады.
Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.
Фармацевтическое взаимодействие
Лидокаин выпадает в осадок, когда смешивается с амфотерицином, метогекситоном или сульфадиазином. В зависимости от pH раствора, лидокаин может быть несовместим с ампициллином.

Условия хранения

Препарат следует хранить в нормальных условиях при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.





Лекарства    Компании    Компании - Офисы

   Нозологический справочник   Анатомо-терапевтическая классификация






Лекарства и медицинская информация   Диеты



Рыболовная база на Онежском озере

недорогая база в красивом, тихом месте
на берегу онежского озера для рыбаков и охотников



Copyright © Ebae.net All rights reserved
Перед применением любого из вышеперечисленных препаратов обязательно
Проконсультируйтесь со своим Лечащим Врачом