Состав и Форма выпуска
Таблетки : 1 таблетка содержит селегилина гидрохлорид 5 мг
Вспомогательные вещества: людипресс (смесь лактозы и поливинилпирролидона), магния стеарат.
20 шт. - блистеры из фольги Al/ПВХ (3) - в картонной пачке.
60 шт. - флаконы полипропиленовые.
Код регистрации -
таб. 5 мг: 60 шт. - П №013542/01-2001 29.12.01
Фармакодинамика
Противопаркинсонический препарат - ингибитор МАО типа B. Специфически и необратимо тормозит функцию МАО типа B, одного из двух ферментов, участвующих в метаболизме допамина в допаминергических нейронах нигростриатального пути. Тормозит также вторичный захват катехоламинов. Селегилин не влияет на активность МАО в кишечнике и не тормозит распад тирамина, содержащегося в пище.
Сокращает время наступления эффекта леводопы и удлиняет его действие. Включение селегилина в терапию может отсрочить необходимость назначения леводопы.
Фармакокинетика
Всасывание препарата
После приема внутрь Сеган быстро и полностью всасывается из желудочно кишечного тракта. Cmax в плазме крови составляет 2.2±0.9 нг/мл и достигается через 0.5-2 ч.
Распределение препарата в организме
Селегилин и его метаболиты хорошо распределяются в тканях и жидких средах организма. Проникают через ГЭБ. Взаимодействие с белком плазмы составляет 94%.
Метаболизм
Селегилин метаболизируется при участии ферментов системы цитохрома P450. Интенсивность метаболизма в печени более выражена, чем в кишечнике и в почках. Главные метаболиты - N-десметилселегилин, L-амфетамин и L-метамфетамин. N-десметилселегилин обладает способностью ингибировать МАО типа B. Концентрация метаболитов при анализе крови в 4-20 раз выше, чем концентрация селегилина. В сыворотке крови не достигается терапевтической концентрации амфетамина и метамфетамина.
Выведение
20-63% принятой внутрь дозы селегилина выходит с мочой в форме L-метамфетамина, 9-26% - в форме L-амфетамина и 1% - N-десметилселегилина.
15% принятой дозы выходит с калом в течение 72 ч с момента приема препарата.
T1/2 селегилина составляет 26±11.
Показания к применению
– болезнь Паркинсона (в сочетании с леводопой или другими средствами, в т.ч. с антихолинергическими препаратами, амантадином, агонистами допамина);
– монотерапия ранней фазы болезни Паркинсона;
– лечение легкой или умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа (в качестве вспомогательного средства).
Способ применения и дозировка препарата
При монотерапии препарат назначают по 5 мг 2 раза/сут во время завтрака и обеда.
При комбинированной терапии с леводопой начальная доза селегилина составляет 5-10 мг 1 или 2 раза/сут утром и днем. Через 2-3 дня терапии Сеганом можно сделать попытку уменьшить дозу леводопы на 10-30%.
Побочное действие лекарства
Пищеварительная система: тошнота (20%), боли в животе (8%), сухость во рту (6%); возможны диарея, запор, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны ЦНС: головные боли и головокружение (14%), дезориентация, галлюцинации, дискинезия (4%); возможны состояние тревоги, депрессия, бессонница, брадикинезия, нарушения зрения, ухудшение памяти, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна тахикардия, ортостатическая гипотензия, аритмия.
Со стороны мочевыделительной системы: возможна задержка мочеиспускания.
Прочие: возможны снижение массы тела, сексуальные дисфункции, кожная сыпь, одышка.
Противопоказания к применению
– экстрапирамидные симптомы (хорея Гентингтона, наследственный первичный тремор);
– психозы;
– дерматозы неизвестной этиологии;
– заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. артериальная гипертензия, нарушения ритма сердца, стенокардия III функционального класса);
– эндокринные заболевания (феохромоцитома, диффузный токсический зоб);
– закрытоугольная глаукома;
– язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
– доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
– деменция;
– одновременный прием антидепрессантов и период до 5 недель после их отмены;
– беременность;
– повышенная чувствительность к селегилину или другим компонентам препарата.
Применение во время беременности и кормления грудью
Адекватных и хорошо контролируемых клинических исследований безопасности применения Сегана при беременности не проводилось. Применение Сегана при беременности противопоказано.
Неизвестно, выделяется ли селегилин с грудным молоком. Поэтому при необходимости применения препарата в период кормления следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Особые указания
Препарат может стимулировать развитие меланобластомы.
При нарушениях функции печени и почек дозы препарата следует уменьшить.
Прием пищи, богатой тирамином (например, плесневые сыры, вино, пиво или икра) в процессе лечения селегилином, может вызывать неконтролируемое повышение АД (вследствие метаболизма тирамина).
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в настоящее время полностью не изучены.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения препаратом Сеган следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (в т.ч. вождение транспортных средств).
Передозировка лекарства
Симптомы: после превышения дозы 60 мг/сут симптомы могут быть такими же, как при передозировке неселективных ингибиторов МАО - головокружение, головная боль, психомоторное возбуждение, судороги, тахикардия, аритмии, артериальная гипертензия, гипертермия, обильное потоотделение, угнетение дыхания.
Лечение: в ранней стадии - меры, направленные на выведение препарата из организма (вызывание рвоты, промывание желудка, применение активированного угля). В случае появления симптомов со стороны ЦНС (возбуждение, судороги) следует в/в ввести диазепам. Не применять производные фенотиазина и препараты, стимулирующие ЦНС. При угнетении дыхания следует применять кислород. Необходим контроль температуры тела.
Взаимодействие с другими лекарствами
Сеган усиливает действие леводопы путем повышения концентрации допамина в ЦНС, а также усиливает действие амантадина, антихолинергических средств, катехоламинов (допамин, эпинефрин, норэпинефрин), алкоголя.
Трициклические антидепрессанты, например, производные бензодиазепина (дезипрамин, имипрамин), а также опиоидные анальгетики (кодеин, бупренорфин, фентанил) усиливают побочное действие Сегана (повышение температуры тела, артериальная гипертензия, тахикардия, дезориентация, судороги). Поэтому лечение Сеганом следует начинать не менее чем через 2 недели после окончания приема этих препаратов.
Сеган не следует назначать одновременно с флуоксетином. Применение возможно не ранее, чем через 5 недель после окончания лечения флуоксетином, т.к. этот препарат и его метаболиты имеют продолжительный период полувыведения. Лечение флуоксетином можно начать через 14 дней с момента окончания лечения Сеганом.
Условия хранения
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
