|
|
 |
 |
 |
 |
 |
Лекарственная форма: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 таблетка линезолид 600 мг
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натриевая соль гликолята крахмала, магния стеарат, краситель Opadry White YS-1-18202-A, карнаубский воск, чернила черные фармацевтические Black FGE-1386.
10 шт. - в блистер упаковке - в картонной пачке.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл сусп.линезолид 100 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, лимонная кислота, натрия цитрат, целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, аспартам, ксантановая смола, маннит, натрия бензоат, апельсиновый ароматизатор, кремния диоксид коллоидный, мятный ароматизатор S.D.F93125, ванильный ароматизатор, натрия хлорид, подсластитель Sweet-am, подсластитель Mafco Magnasweet, апельсиновый кремовый ароматизатор.
3 г - флаконы темного стекла объемом 150 мл в комплекте с мерной ложкой на 2.5 мл и 5 мл - в картонной пачке.
Раствор для инфузий 1 мл 1 пак.линезолид 2 мг 600 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная безводная, глюкозы моногидрат, натрия гидроксид, кислота соляная, вода д/и.
300 мл - пакеты инфузионные в оболочке из ламинированной фольги (10) - коробки картонные.
Антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата связан ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид за счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jejikeum, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Staphylococcus agalactiae, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobus); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
Не оказывает действия на Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом.
Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae соответственно.
Активным веществом препарата Зивокс является (s)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9.
Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение /SD/) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения Сss линезолида в крови) приема внутрь и в/в введения приведены в таблицах.
Таблица 1.
| Способ применения и дозировка препарата Зивокса | Cmax(SD) мкг/мл | Cmin(SD) мкг/мл | Tmax(SD) ч |
|---|---|---|---|
| Раствор для инфузий 600 мг однократно | 12.9 (1.6) | - | 0.5 (0.1) |
| 2 раза/сут | 15.1 (2.52) | 3.68 (2.36) | 0.51 (0.03) |
| Таблетки 600 мг однократно | 12.7 (3.96) | - | 1.28 (0.66) |
| 2 раза/сут | 21.2 (5.78) | 6.15 (2.94) | 1.03 (0.62) |
| Суспензия для приема внутрь 600 мг однократно | 11.0 (4.37) | - | 0.97 (0.88) |
| Способ применения и дозировка препарата Зивокса | AUC(SD) мкг х ч/мл | T1/2(SD) ч | Cl(SD) мл/мин |
|---|---|---|---|
| Раствор для инфузий 600 мг однократно | 80.2 (33.3) | 4.4 (2.4) | 138 (39) |
| 2 раза/сут | 89.7 (31.0) | 4.8 (1.7) | 123 (40) |
| Таблетки 600 мг однократно | 91.4 (39.3) | 4.26 (1.65) | 127 (48) |
| 2 раза/сут | 138 (42.1) | 5.4 (2.06) | 80 (29) |
| Суспензия для приема внутрь 600 мг однократно | 80.8 (35.1) | 4.6 (1.71) | 141 (45) |
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
– внебольничная пневмония;
– госпитальная пневмония;
– инфекции кожи и мягких тканей;
– инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
При инфекции, вызванной грамотрицательными микроорганизмами (подтвержденной или подозреваемой), возможно применение препарата в составе комбинированной терапии.
Взрослым препарат назначают 2 раза/сут.
| Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией) | Разовая доза и способ введения | Рекомендуемая продолжительность лечения |
|---|---|---|
| Внебольничная пневмония | 600 мг в/в или внутрь | 10-14 дней |
| Госпитальная пневмония | 600 мг в/в или внутрь | 10-14 дней |
| Инфекции кожи и мягких тканей | 400-600 мг или 600 мг в/в в зависимости от тяжести заболевания | 10-14 дней |
| Энтерококковые инфекции | 600 мг в/в или внутрь | 14-28 дней |
Пищеварительная система: не менее 1% - извращение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, тошнота, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
Со стороны системы свертывания крови: обратимая анемия, тромбоцитопения.
Прочие: головная боль, кандидоз.
Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.
– повышенная чувствительность к линезолиду и другим компонентам препарата.
Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата Зивокс при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только, если предполагаемая польза применения препарата превосходит потенциальный риск.
Неизвестно, проникает ли линезолид в грудное молоко, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.
При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс, как и прочие антибактериальные препараты, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита.
Контроль лабораторных показателей
В процессе лечения необходимо контролировать количество тромбоцитов и уровень гемоглобина у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, анемией, тромбоцитопенией в анамнезе, а также у пациентов, получающих одновременно препараты, снижающие уровень гемоглобина или количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также принимающие линезолид более 2 недель.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Применение лекарства Зивокс не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.
В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс не сообщалась.
Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выходит в течение 3 ч при гемодиализе.
Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Учитывая это, при одновременном применении Зивокса с адренергическими препаратами рекомендуется снижать начальные дозы последних и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.
Фармацевтическое взаимодействие
Зивокс в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5% раствор глюкозы, 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций с лактозой.
Раствор для инфузий физически не совместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидином изетионатом, фенитоином натрия, эритромицином лактобионатом, ко-тримоксазолом.
Раствор для инфузий химически не совместим с цефтриаксоном натрия.
Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор линезолида для инфузий. При назначении Зивокса одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.
Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C).
Инфузионные пакеты хранят в оболочке из фольги и в картонной коробке. После вскрытия содержимое пакета следует использовать немедленно.
Флакон с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь следует хранить плотно закрытыми.
Флакон с приготовленной суспензией следует хранить в картонной пачке не более 3 недель при комнатной температуре (не выше 25°C).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.