Home








ЗИВОКС (ZYVOX)



LINEZOLID

Компания : PHARMACIA & UPJOHN COMPANY

Офис компании : ФАРМАЦИЯ Н.В./С.А.

Код АТХ: J01XX08

ЗИВОКС (ZYVOX)

Состав и Форма выпуска



Лекарственная форма: таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 таблетка линезолид 600 мг
Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, натриевая соль гликолята крахмала, магния стеарат, краситель Opadry White YS-1-18202-A, карнаубский воск, чернила черные фармацевтические Black FGE-1386.
10 шт. - в блистер упаковке - в картонной пачке.
Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь 5 мл сусп.линезолид 100 мг
Вспомогательные вещества: сахароза, лимонная кислота, натрия цитрат, целлюлоза микрокристаллическая, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, аспартам, ксантановая смола, маннит, натрия бензоат, апельсиновый ароматизатор, кремния диоксид коллоидный, мятный ароматизатор S.D.F93125, ванильный ароматизатор, натрия хлорид, подсластитель Sweet-am, подсластитель Mafco Magnasweet, апельсиновый кремовый ароматизатор.
3 г - флаконы темного стекла объемом 150 мл в комплекте с мерной ложкой на 2.5 мл и 5 мл - в картонной пачке.
Раствор для инфузий 1 мл 1 пак.линезолид 2 мг 600 мг
Вспомогательные вещества: натрия цитрат дигидрат, кислота лимонная безводная, глюкозы моногидрат, натрия гидроксид, кислота соляная, вода д/и.
300 мл - пакеты инфузионные в оболочке из ламинированной фольги (10) - коробки картонные.

Регистрационные №:

  • гранулы д/пригот. сусп. д/приема внутрь 100 мг/5 мл: фл. 3 г. - ПР
  • таб., покр. пленочн. оболочкой, 600 мг: 10 шт. - П №012549/01-2000 27.12.00

    Фармакодинамика

    Антибактериальный препарат, относится к классу оксазолидинонов. Механизм действия препарата связан ингибированием синтеза белка в бактериях. Линезолид за счет связывания с бактериальными рибосомами предотвращает образование функционального инициирующего комплекса 70S, который является компонентом процесса трансляции при синтезе белка.
    Препарат активен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Corynebacterium jejikeum, Enterococcus faecalis (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus faecium (включая гликопептид-резистентные штаммы), Enterococcus casseliflavus, Enterococcus gallinarum, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus aureus (штаммы с промежуточной чувствительностью к гликопептидам), Staphylococcus epidermidis (включая метициллин-резистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus lugdunensis, Staphylococcus agalactiae, Staphylococcus intermedius, Staphylococcus pneumoniae (включая штаммы с промежуточной чувствительностью к пенициллину и пенициллин-резистентные штаммы), Streptococcus spp. (стрептококки групп C и G), Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans; аэробных грамотрицательных бактерий: Pasteurella canis, Pasteurella multocida; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp. (в т.ч. Peptostreptococcus anaerobus); анаэробных грамотрицательных бактерий: Bacteroides fragilis, Prevotella spp.; Chlamydia pneumoniae.
    К препарату умеренно чувствительны Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Mycoplasma spp.
    Не оказывает действия на Haemophilus influenzae, Neisseria spp., Enterobacteriaceae, Pseudomonas spp.
    Не отмечено перекрестной резистентности между Зивоксом и аминогликозидами, бета-лактамными антибиотиками, антагонистами фолиевой кислоты, гликопептидами, линкозамидами, хинолонами, рифамицинами, стрептограминами, тетрациклинами, хлорамфениколом.
    Резистентность по отношению к Зивоксу развивается медленно путем многостадийной мутации 23S рибосомальной РНК и происходит с частотой менее 1х10-9-1х10-11.
    In vitro постантибиотический эффект Зивокса составляет около 2 ч для Staphylococcus aureus, in vivo (в экспериментальных исследованиях на животных) - 3.6 ч и 3.9 ч для Staphylococcus aureus и Staphylococcus pneumoniae соответственно.

    Фармакокинетика

    Активным веществом препарата Зивокс является (s)-линезолид, который биологически активен и метаболизируется в организме с образованием неактивных производных. Растворимость линезолида в воде составляет примерно 3 мг/мл и не зависит от рН в диапазоне 3-9.
    Средние фармакокинетические параметры (стандартное отклонение /SD/) линезолида у здоровых добровольцев после однократного и многократного (до достижения Сss линезолида в крови) приема внутрь и в/в введения приведены в таблицах.
    Таблица 1.

    Способ применения и дозировка препарата ЗивоксаCmax(SD) мкг/млCmin(SD) мкг/млTmax(SD) ч
    Раствор для инфузий 600 мг однократно12.9 (1.6)-0.5 (0.1)
    2 раза/сут15.1 (2.52)3.68 (2.36)0.51 (0.03)
    Таблетки 600 мг однократно12.7 (3.96)-1.28 (0.66)
    2 раза/сут21.2 (5.78)6.15 (2.94)1.03 (0.62)
    Суспензия для приема внутрь 600 мг однократно11.0 (4.37)-0.97 (0.88)

    Таблица 2.

    Способ применения и дозировка препарата ЗивоксаAUC(SD) мкг х ч/млT1/2(SD) чCl(SD) мл/мин
    Раствор для инфузий 600 мг однократно80.2 (33.3)4.4 (2.4)138 (39)
    2 раза/сут89.7 (31.0)4.8 (1.7) 123 (40)
    Таблетки 600 мг однократно91.4 (39.3)4.26 (1.65) 127 (48)
    2 раза/сут138 (42.1)5.4 (2.06)80 (29)
    Суспензия для приема внутрь 600 мг однократно80.8 (35.1)4.6 (1.71)141 (45)

    Cmax - максимальная концентрация в плазме
    SD - стандартное отклонение
    Tmax - время до достижения Cmax
    AUC - площадь под кривой "концентрация-время"
    T1/2 - период полувыведения
    Cl - системный клиренс
    Cmin - минимальная концентрация
    Всасывание препарата
    После приема внутрь линезолид быстро и интенсивно всасывается из желудочно кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 100%. Степень всасывания после приема препарата внутрь в форме суспензии аналогична таковой при приеме препарата в форме таблеток. Прием пищи не влияет на всасывание линезолида. Css достигается на 2-3 день приема препарата.
    Распределение препарата в организме
    Равновесное состояние достигается на 2-3 день применения препарата. Линезолид быстро распределяется в тканях с хорошей перфузией. Vd при достижении Css у здоровых добровольцев составляет в среднем 40-50 л. Взаимодействие с белком плазмы крови составляет 31% и не зависит от концентрации линезолида в крови.
    Метаболизм
    Установлено, что изоферменты цитохрома P450 не участвуют в метаболизме линезолида in vitro. Линезолид также не ингибирует активность клинически важных изоферментов цитохрома P450 (1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4). Метаболическое окисление приводит к образованию 2 неактивных метаболитов - гидроксиэтилглицина (является основным метаболитом у человека и образуется в результате неферментативного процесса) и аминоэтоксиуксусной кислоты (образуется в меньших количествах). Также описаны другие неактивные метаболиты.
    Выведение
    Линезолид выходит в основном с мочой в виде гидроксиэтилглицина (40%), аминоэтоксиуксусной кислоты (10%) и неизмененного препарата (30-35%). С фекалиями выходит в виде гидроксиэтилглицина (6%) и аминоэтоксиуксусной кислоты (3%). Неизмененный препарат практически не выходит с фекалиями.
    Фармакокинетика при клинических случаях
    Клиренс линезолида выше у детей и снижается с возрастом.
    Фармакокинетика линезолида существенно не меняется в группе пациентов в возрасте 65 лет и старше.
    Отмечены некоторые фармакокинетические различия у женщин, выражающиеся в несколько более низком Vd, снижении клиренса приблизительно на 20%, иногда в более высоких концентрациях в плазме крови. Поскольку T1/2 линезолида у женщин и мужчин существенно не различается, необходимости в коррекции дозы препарата не возникает.
    У пациентов с умеренной, средней и тяжелой почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется, т.к. нет зависимости между КК и выведением препарата через почки. Поскольку 30% дозы препарата выходит в течение 3 ч гемодиализа, у пациентов, получающих подобное лечение, линезолид следует назначать после диализа.
    Фармакокинетика линезолида не меняется у пациентов с умеренной или средней печеночной недостаточностью, в связи с чем нет необходимости в коррекции дозы препарата.
    Фармакокинетика у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не изучена. Однако, учитывая, что линезолид метаболизируется в результате неферментативного процесса, очевидно, что функция печени существенно не влияет на метаболизм препарата.

    Показания к применению

    Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией):
       – внебольничная пневмония;
       – госпитальная пневмония;
       – инфекции кожи и мягких тканей;
       – инфекции, вызванные Enterococcus spp. (в т.ч. штаммами Enterococcus faecalis и Enterococcus faecium, резистентными к ванкомицину).
    При инфекции, вызванной грамотрицательными микроорганизмами (подтвержденной или подозреваемой), возможно применение препарата в составе комбинированной терапии.

    Способ применения и дозировка препарата

    Взрослым препарат назначают 2 раза/сут.

    Показания (включая инфекции, сопровождающиеся бактериемией)Разовая доза и способ введенияРекомендуемая продолжительность лечения
    Внебольничная пневмония600 мг в/в или внутрь10-14 дней
    Госпитальная пневмония600 мг в/в или внутрь10-14 дней
    Инфекции кожи и мягких тканей400-600 мг или 600 мг в/в в зависимости от тяжести заболевания10-14 дней
    Энтерококковые инфекции600 мг в/в или внутрь14-28 дней

    Продолжительность лечения зависит от возбудителя, локализации и тяжести инфекции.
    Детям в возрасте 5 лет и старше препарат назначают внутрь в дозе 10 мг/кг массы тела 2 раза/сут.
    Максимальная доза для взрослых и детей составляет 600 мг 2 раза/сут.
    Пациентов, которым в начале терапии препарат назначали в/в, в дальнейшем можно перевести на любую лекарственную форму для приема внутрь. При этом подбор дозы не требуется, т.к. биодоступность при приеме внутрь составляет почти 100%.
    Таблетки или суспензию для приема внутрь можно принимать как во время еды, так и между приемами пищи.
    Раствор для инфузии следует вводить в течение 30-120 мин.

    Побочное действие лекарства

    Пищеварительная система: не менее 1% - извращение вкуса, тошнота, рвота, боли в животе (в т.ч. спастические), метеоризм, тошнота, изменение показателей общего билирубина, АЛТ, АСТ, ЩФ.
    Со стороны системы свертывания крови: обратимая анемия, тромбоцитопения.
    Прочие: головная боль, кандидоз.
    Побочные реакции не зависят от дозы и, как правило, не требуют прекращения лечения.

    Противопоказания к применению

       – повышенная чувствительность к линезолиду и другим компонентам препарата.

    Применение во время беременности и кормления грудью

    Адекватных и строго контролируемых исследований применения препарата Зивокс при беременности не проводилось. Применение Зивокса при беременности возможно только, если предполагаемая польза применения препарата превосходит потенциальный риск.
    Неизвестно, проникает ли линезолид в грудное молоко, поэтому следует проявлять особую осторожность при назначении препарата матери в период грудного вскармливания.

    Особые указания

    При развитии диареи у пациентов, принимающих Зивокс, как и прочие антибактериальные препараты, следует учитывать риск развития псевдомембранозного колита.
    Контроль лабораторных показателей
    В процессе лечения необходимо контролировать количество тромбоцитов и уровень гемоглобина у пациентов с повышенным риском развития кровотечения, анемией, тромбоцитопенией в анамнезе, а также у пациентов, получающих одновременно препараты, снижающие уровень гемоглобина или количество тромбоцитов или их функциональные свойства, а также принимающие линезолид более 2 недель.
    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
    Применение лекарства Зивокс не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

    Передозировка лекарства

    В настоящее время о случаях передозировки препарата Зивокс не сообщалась.
    Лечение: при необходимости проводят симптоматическую терапию (в т.ч. необходимо поддерживать уровень клубочковой фильтрации). Примерно 30% дозы выходит в течение 3 ч при гемодиализе.

    Взаимодействие с другими лекарствами

    Линезолид является слабым обратимым неселективным ингибитором МАО, поэтому у некоторых пациентов Зивокс может вызывать умеренное обратимое усиление прессорного действия псевдоэфедрина гидрохлорида и фенилпропаноламина гидрохлорида. Учитывая это, при одновременном применении Зивокса с адренергическими препаратами рекомендуется снижать начальные дозы последних и в дальнейшем осуществлять подбор дозы титрованием.
    Фармакокинетическое взаимодействие
    При одновременном назначении Зивокса с азтреонамом и гентамицином не отмечалось изменения фармакокинетики линезолида.
    Фармацевтическое взаимодействие
    Зивокс в форме раствора для инфузий совместим со следующими растворами: 5% раствор глюкозы, 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера для инъекций с лактозой.
    Раствор для инфузий физически не совместим с амфотерицином В, хлорпромазином, диазепамом, пентамидином изетионатом, фенитоином натрия, эритромицином лактобионатом, ко-тримоксазолом.
    Раствор для инфузий химически не совместим с цефтриаксоном натрия.
    Не следует вводить дополнительные компоненты в раствор линезолида для инфузий. При назначении Зивокса одновременно с другими лекарственными средствами каждый препарат следует вводить отдельно.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить при комнатной температуре (не выше 25°C).
    Инфузионные пакеты хранят в оболочке из фольги и в картонной коробке. После вскрытия содержимое пакета следует использовать немедленно.
    Флакон с гранулами для приготовления суспензии для приема внутрь следует хранить плотно закрытыми.
    Флакон с приготовленной суспензией следует хранить в картонной пачке не более 3 недель при комнатной температуре (не выше 25°C).
    Условия отпуска из аптек
    Препарат отпускается по рецепту.





    Лекарства    Компании    Компании - Офисы

       Нозологический справочник   Анатомо-терапевтическая классификация






    Лекарства и медицинская информация   Диеты



    Рыболовная база на Онежском озере

    недорогая база в красивом, тихом месте
    на берегу онежского озера для рыбаков и охотников



    Copyright © Ebae.net All rights reserved
    Перед применением любого из вышеперечисленных препаратов обязательно
    Проконсультируйтесь со своим Лечащим Врачом