ASTEMIZOLE

Фармакологическое действие лекарства

Блокатор гистаминовых H₁-рецепторов II поколения, производное пиперидина. Оказывает антигистаминное действие, которое обусловлено конкуренцией с гистамином за участки связывания с H₁-рецепторами на эффекторных клетках.
Предупреждает возникновение и облегчает течение аллергических реакций. Уменьшает зуд и экссудацию.
Практически не обладает антихолинергической активностью, не оказывает седативного действия.

Фармакологическая Кинетика

После приема внутрь астемизол быстро абсорбируется из ЖКТ, абсорбция уменьшается в присутствии пищи. Подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень. Метаболизм астемизола в печени происходит при участии ферментной системы цитохрома P₄₅₀, главным образом изофермента CYP3A4 и в меньшей степени - изоферментов CYP2D6 и CYP2A6. Равновесное состояние концентраций в плазме астемизола и его метаболитов достигается в течение 4-8 недель. Десметиластемизол, главный метаболит астемизола, обладает антигистаминной активностью.
Связывание неизмененного астемизола с белками плазмы составляет 96%. Практически не проникает через ГЭБ.
T_1/2 астемизола и его метаболитов в равновесном состоянии составляет 19 дней. Астемизол выводится в форме метаболитов с мочой и через кишечник.

Показания к применению

Профилактика и лечение круглогодичного и сезонного аллергического ринита, аллергического конъюнктивита. Лечение зуда, крапивницы, отека Квинке, дермографизма.
В качестве вспомогательного средства при анафилактических и анафилактоидных реакциях, бронхиальной астме.

Режим дозирования

Взрослым и детям старше 12 лет - 10 мг 1 раз/сут. Детям в возрасте 6-12 лет - 5 мг 1 раз/сут, 2-6 лет - 200 мкг/кг 1 раз/сут.

Побочное действие лекарства

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - тошнота, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны желудочковые аритмии (включая torsade de pointes).
Прочие: повышение аппетита, тенденция к увеличению массы тела.

Противопоказания к применению

Нарушения функции печени, нарушения сердечного ритма (включая torsade de pointes), одновременное применение азольных противогрибковых средств, антибиотиков группы макролидов (за исключением азалида азитромицина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов HIV-протеазы, хинидина в терапевтических дозах, детский возраст до 2 лет, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к астемизолу.

Беременность и лактация

Особые указания

Не следует превышать рекомендуемые дозы астемизола.
Следует избегать применения астемизола у пациентов с врожденным удлинением интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии и других нарушениях электролитного баланса, а также у больных, одновременно принимающих лекарственные средства, способные удлинять интервал QT, вызывать нарушения электролитного баланса, с антиаритмическими средствами, трициклическими антидепрессантами, хинином, антипсихотическими средствами, цизапридом, соталолом, диуретиками, с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A4 в печени.
Если на фоне приема астемизола наблюдаются синкопе, следует прекратить применение астемизола и обследовать пациента для выявления потенциальных нарушений сердечного ритма.
Имеются сообщения о том, что в редких случаях на фоне применения астемизола наблюдались ангионевротический отек, бронхоспазм, фотосенсибилизация, зуд, сыпь, анафилактоидные реакции. В единичных случаях на фоне применения астемизола наблюдались судороги, парестезии, нарушения настроения, бессонница, кошмарные сновидения, миалгия, артралгия, отеки, повышение трансаминаз печени, гепатит. В большинстве случаев прямая связь появления этих симптомов с приемом астемизола не установлена.
При передозировке (более 30 мг/сут) наблюдались остановка дыхания и желудочковые аритмии.
Применение астемизола у новорожденных и недоношенных детей не рекомендуется.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении астемизола и итраконазола, кетоконазола и других противогрибковых средств производных имидазола и триазола, макролидов кларитромицина, эритромицина, триацетолеандомицина, терфенадина, ингибиторов обратного захвата серотонина, ингибиторов ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир) повышается риск развития желудочковых аритмий вследствие нарушения метаболизма астемизола в печени и повышения его концентрации в плазме крови.
Лекарственное взаимодействие астемизола с азитромицином маловероятно.

Препараты в которых присутствует данное вещество: