LOSARTAN

Фармакологическое действие лекарства

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT₁ (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакологическая Кинетика

После приема внутрь лозартан быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лосартан, и ряда неактивных метаболитов. C_max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно.
В конечной фазе T_1/2 лозартана и активного метаболита составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно.
Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое - более 98%.
Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% - с калом.

Показания к применению

Артериальная гипертензия; хроническая ИБС, сопровождающаяся симптомами сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

Режим дозирования

Средняя доза для приема внутрь - 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Побочное действие лекарства

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны головокружение, ортостатическая гипотензия.
Со стороны водно-электролитного баланса: возможна гиперкалиемия.
Аллергические реакции: возможны ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
Со стороны пищеварительной системы: возможны диарея, повышение активности АЛТ.
Со стороны ЦНС: возможна головная боль.
Дерматологические реакции: возможен зуд.
Прочие: возможны нарушения функции почек, миалгии.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, повышенная чувствительность к лозартану.

Беременность и лактация

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов со стенозом почечной артерии.
Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.
У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.
При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.
У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.
В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.
Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.
Безопасность и эффективность лозартана у детей не установлены.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном применении лозартана с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками возможна гиперкалиемия.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия лозартана с гидрохлоротиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом и кетоконазолом.

Препараты в которых присутствует данное вещество: